生物实验技术

Galeterone证实是一个非常有前景的用来有效地治疗晚期前列腺癌患者的药物，并且病人应用Galeterone具有较好的耐受性，因为其不会产生明显的毒副作用。

2012年5月17日 –Tokai制药股份有限公司，它是一家生物制药公司，集中于研制新型的前列腺癌的治疗药物。现在他们宣布来自于1期临床试验的越来越多的数据证实galeterone（TOK-001）药物的使用安全性，以及用临床试验的证据证实了代表药物galeterone用于治疗去势难治性前列腺癌（CRPC）,并且将在杂志封面上将题目突出显示。galeterone(TOK-001)多功能的抗雄激素药物以及CYP17抑制剂治疗去势难治性前列腺癌（CRPC）的一期临床试验，文章摘要4665个单词，2012年6月3日星期日美国临床肿瘤学会（ASCO）年度会议。

去势难治性前列腺癌CRPC是一个很难治疗的前列腺癌。CRPC发生在尽管使用了去势治疗后前列腺癌仍然继续进展的时候。Galeterone是一个小分子，口服治疗CRPC的药物，他通过3重作用机制干扰和抑制前列腺癌细胞的生存。研究发现，上个月的AACR年会第一次显示galeterone对于去势难治性前列腺癌患者是十分有效和耐受性良好的。此外，有关的临床前期的数据即galeterone的作用机制在ASCO年会上进行了阐述。

Tokai制药股份有限公司的主席兼首席行政官MartinD. Williams认为，“尽管其他的方法和实验性的治疗去势难治性前列腺癌的方法是通过单一靶点进行治疗的，galetone与目前研制中的其他治疗前列腺癌的药物极为不同。Galeterone包含三重作用机制。Galeterone这个复方制剂中含有一个独特的多靶点设计，Galeterone作用于导致去势难治性前列腺癌的3个关键的机制，这3个导致去势难治性前列腺癌的3大通路分别是，雄激素受体信号-它阻断了腺体的合成，阻断了腺体受体的连接以及受体自身的降解。在ARMOR1研究中，研究人员观察到了药物的有效性，同时伴有生物化学活性以及影像学表现，以及较好的药物安全性，因此使其在2012年下半年进一步进入2期临床研究阶段。

研究回顾和关键发现

ARMOR1研究中主要的合作研究者是来自于华盛顿大学医学院肿瘤专业的副教授医学博士BruceMontgomery和来自于哈佛医学院Dana-Farber癌症研究所泌尿生殖系统的临床研究主任，副教授，医学博士玛丽·埃伦·泰普林和他的位于美国的领先的前列腺癌研究中心的同事们。这项研究包括前列腺癌临床试验联盟（PCCTC）。关于ARMOR（雄激素受体调节的较好治疗效果）部分的1期临床研究，评估galeterone的临床应用项目，纳入了49名患者，并且采用剂量-发现研究去评估不断增加的galeterone服用剂量。研究同时也评估了药物安全性和前列腺特异抗原PSA与初次检查时基线时的PSA相比减少的水平。对于那些治疗有缓解的患者在该项研究延长阶段继续应用galeterone。

海报的主要作者之一，Montgomery博士评价道“癌症细胞在受到药物作用后会发生突变和改变，并且对于治疗产生抗药性，这也是目前癌症治疗中受到越来越多关注的地方。Galeterone是一个新颖的，含有复合作用机制的药物，他通过三个不同的通路攻击相应的受体，并且可以避免耐药性的产生。这些早期的数据结果显示，Galeterone是一个可以使患者很好耐受并且很可能是潜在的一个非常有效的前列腺癌治疗药物，可能比目前我们所知道的都要有效。”药物有效性测试证实24名患者的前列腺癌特异性抗原与基线时相比下降≥30%。11名患者PSA下降≥50%。此外，CT图像也显示在部分接受galeterone的患者肿瘤体积缩小。

关于Galeterone(TOK-001)

Galeterone是一个专属的小分子，口服抗前列腺癌药物。它通过三重作用机制干扰雄激素受体信号传递。在临床前期的研究中，galeterone作为雄激素受体拮抗剂，特异性的作用于CYP17酶抑制剂，并因此减少前列腺肿瘤中雄激素的水平-它是目前研制的药物中唯一显示出所有三个特性的药物。Galeterone是一个含有三重作用机制的复合制剂。