曾锦章等解析雷公藤分子作用机制

近日,国际著名杂志PLoS One在线刊登了厦门大学药学院的研究人员的最新研究成果“Antagonist Effect of Triptolide on AKT Activation by Truncated Retinoid X Receptor-alpha,”,文章中,研究者从传统中草药雷公藤分离出活性成分雷公藤甲素(triptolide),并在体内外实验中证实其可以调控tRXRα介导的癌细胞存活信号通路。

厦门大学的曾锦章教授和张晓坤教授为这篇文章的共同通讯作者。陆娜和刘金星两位硕士研究生是该文章的共同第一作者。

从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分是发展抗肿瘤药物的重要策略之一,雷公藤是我国一种资源比较丰富的传统中草药,其结构多样的有效成分具有明显的抗炎、免疫抑制和抗肿瘤等作用,是开发治疗药物的一个宝藏,但雷公藤具有很大的毒性,分子靶点和作用机制不清楚,是迄今制约雷公藤发展成真正治疗药物的关键。

在这篇文章中,研究人员从中药雷公藤中分离出活性成分雷公藤甲素,并证实其调控了tRXRα介导的癌细胞存活信号通路。研究结果显示雷公藤甲素依赖于细胞内的tRXRα表达水平强有力地诱导了癌细胞凋亡,证实了tRXRα是雷公藤甲素一个重要的细胞内靶点。