小中大药剂学和剂型的选择
药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
将药物用于临床使用时,不能直接使用原料药,必须制备成具有一定形状和性质的剂型,以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。药物剂型(dosage form)是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型,如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等。根据药物的使用目的和药物的性质不同,可制备适宜的不同剂型;不同剂型的给药方式不同,其结果药物在体内的行为也不同。
剂型的选择和设计着重考虑以下三个方面:
(一)药物的理化性质和生物学特性
药物的理化性质和生物学特性是剂型选择的重要依据。例如对于在胃液中不稳定的药物,一般不宜开发为胃溶制剂。对一些稳定性差宜在固态下贮藏的药物(如某些头孢类抗生素),在溶液状态下易降解或产生聚合物,临床使用会引发安全性方面的问题,不适宜开发注射液、输液等溶液剂型。对存在明显肝脏首过效应的药物,可考虑制成非口服给药途径的制剂。
(二)临床治疗的需要
剂型的选择要考虑临床治疗的需要。例如用于出血、休克、中毒等急救治疗的药物,通常应选择注射剂型;心律失常抢救用药宜选择,静脉推注的注射剂;控制哮喘急性发作,宜选择吸入剂。
(三)临床用药的顺应性
临床用药的顺应性也是剂型选择的重要因素。开发缓释、控释制剂可以减少给药次数,减小波动系数,平稳血药浓度,降低毒副作用,提高患者的顺应性。对于老年、儿童及吞咽困难的患者,选择口服溶液、泡腾片、分散片等剂型有一定优点。
另外,剂型选择还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本。一些抗菌药物在剂型选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生,延长药物临床应用周期。