生物实验技术

　春华秋实，又是一个丰收的季节。11月30日，第十四届中国专利奖颁奖大会在京举行，20件发明、实用新型专利和5件外观设计专利从上百万件中国有效专利中脱颖而出，分别获得了中国专利金奖和中国外观设计金奖。


　　作为引领创新和促进产业升级、推进我国知识产权事业蓬勃发展的重要平台，本届中国专利奖可谓是群芳吐艳，亮点纷呈。25个项目，自实施日起至2011年底，新增销售额1655亿元，新增利润346亿元。


　　博观而约取，厚积而薄发。本报特别策划了第十四届中国金奖项目展示专题报道，对中国专利金奖和外观设计金奖进行集中展示，以飨读者。


　　2002年，王印祥、丁列明和张晓东三位博士把一种名为靶向抗癌新药EGFR酪氨酸激酶抑制剂带到中国，开始了艰辛的创业之路。资金短缺，研发薄弱，设备不足，都注定了王印祥一行人创业道路的坎坷不平。然而，面对曲折的创业之路，他们并未轻言放弃，而是夜以继日、废寝忘食地工作，使公司和项目在曲折中一步步地成长。经过多年的艰苦奋斗，终于研发出了一种“新型作为酪氨酸激酶抑制剂的稠合的喹唑啉衍生物”（专利号：ZL03108814.7），该专利旨在研制一种以表皮生长因子受体（EGFR）激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，属于国家一类化学新药。这种新型的靶向抗癌药能特异地作用于肿瘤细胞，并攻克了传统抗癌药特异性差、毒副作用大的难关，是癌症病人梦寐以求的理想药物。


　　盐酸埃克替尼，商品名为凯美纳，在2011年6月获国家食品药品监督管理局颁发的新药证书和生产批文，并于7月正式上市销售。8月，凯美纳上市会在北京人民大会堂召开，与会的国家及省市领导均对凯美纳寄予厚望，卫生部部长陈竺更是赞赏有加：“凯美纳的成功研发堪比是民生领域的‘两弹一星’。”


　　凯美纳（盐酸埃克替尼）是我国第一个开发成功的小分子靶向抗癌药，它的成功上市打破了这一领域一直以来欧美大型制药企业的垄断。研究结果显示，埃克替尼在疗效及安全性上均优于进口对照药易瑞沙，且无明显不良反应，这意味着中国有了与进口药相媲美的国产抗癌新药。凯美纳的价格显著低于进口药，疗效和安全性均更优于进口同类产品，上市后深受肿瘤专家和病人的欢迎，上市一年销售额超2.5亿元。


　　凯美纳（盐酸埃克替尼）的成功研发，填补了我国在靶向抗癌药领域的空白，造福了广大的肺癌患者，已成为国内恶性肿瘤治疗的里程碑。正是因为埃克替尼的成功研发，作为该件技术的专利权人浙江贝达药业有限公司将以此为契机，研发出更多更好的创新药物。


　　点评


　　中国工程院院士孙燕评价凯美纳（盐酸埃克替尼）创造了4个第一：中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药、全球第一个激酶抑制剂（TKI）互为对照的注册III期临床试验、亚洲第一个激酶抑制剂（TKI）靶向抗肿瘤药、盐酸埃克替尼III期临床试验是第一次在中国采用进口专利药（吉非替尼）做头对头双盲对照的III期临床试验。