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“广州白云山制药自主研发的又一只一类新药头孢嗪脒已经获得美国专利授权（USP）。”4月11日，白云山制药股份有限公司总经理陈矛在媒体见面会上兴奋地告诉记者。日前，白云山制药与华南新药创制中心签署了头孢嗪脒合作协议，共同研制这只新药。            

据了解，头孢嗪脒项目去年已被纳入国家科技部重大新药创制专项。

研发动力十足

医药是一个对创新依存度很高的行业，行业的生存与发展很大程度上有赖于技术的提升和产品的创新。近年来，尽管我国医药工业获得了蓬勃发展，特别是抗生素产业更是如火如荼。然而，由于我国民族医药工业基础薄弱，整个产业主要是以仿制为主，自主研发的新药寥寥无几。随着我国加入WTO，国家对医药的自主创新高度重视，并相继出台了一系列政策给予扶持。特别是新修订的《药品注册管理办法》及“重大新药创制”科技重大专项的实施等，都明确了政策指向——由仿制向创新研发转变，即致力于研制具有自主知识产权的新药，建立和完善符合国际规范的新药研发技术平台，形成国家药物创新体系。在政策鼓励创新的大环境下，企业的新药开发动力十足。

丽珠集团花250万美元从韩国买下研发权，并耗时近10年、再投资一个多亿研发上市的的艾普拉唑，推动了2009年丽珠业绩的增长，而且产品被认为在国际主流市场具备10亿美元的销量潜力。去年底，深圳奥萨医药开发的我国2006年以来唯一获批、拥有完全自主知识产权的一类心血管化学新药“依叶”在深圳高新技术产业园区宣告投产，其将来的市场也被一致看好。白云山制药开发的我国首只拥有知识产权的半合成头孢菌素产品、一类新药头孢硫脒2009年的销售规模做到近3个亿。

当记者问及今后如何进一步提高我国新药研发的整体水平和速度时，头孢嗪脒的主要研发者之一、广州白云山化学制药厂厂长刘学斌认为：“要摆脱目前我国药品创新意识、行动落后的局面，企业要有一个良好的政策环境，而且，很关键的一点是，要改变科研机构和产业脱节的现状，药企应争取成为重大新药创制的研发主体，因为企业最贴近市场，可以根据市场环境来研发新药。”

市场可期

在回答记者所提到的，为什么要选择在美国申请专利的问题时，陈矛认为，知识产权是企业的核心竞争力，市场竞争归根结底就是知识产权的竞争。只有不断研制新药，企业才能持续发展。美国医药技术堪称全世界“老大”，新药开发一直走在世界前沿。各国医药开发商均将其创新成果获得美国专利作为药物开发战略的重要环节。而美国的专利审查也非常严格，所以，每年能获得美国专利授权的药物凤毛麟角。也可以说是白云山在挑战自己。

以美国默沙东公司为例，2001年度，该公司共获得美国专利授权的抗生素类药物仅14件，其中β-内酰胺类抗生素仅2件，还集中在青酶烯而非头孢类。根据pharmaprojets数据检索显示，2006~2009年，全球在研头孢菌素类药物仅3只。

当前，国际上新药创制大致有三大类型：第一类是创制新颖的化学结构类型，即突破性新药的研究开发。这一类型创新药对人类社会的贡献巨大。第二类是创制“me－too”新药，即模仿性新药的研究开发。由于寻找突破性新药难度巨大，因此，世界各国在开展突破性新药研究的同时，也采取模仿性创新。第三类是已知药物的结构改造，即延伸性新药的研究开发。针对已知药物的缺陷或不足，通过化学修饰，创造专属性更强、疗效更好、安全性更稳定的药物，使其理化性质得到改善，给药方便，稳定性高，或者生物利用度更高。头孢嗪脒应该属于第三类。

据同样是头孢嗪脒的主要研发者之一的白云山制药总厂副厂长朱少璇介绍，头孢嗪脒是他们花了2年多时间、从57个新合成先导化合物中经过多方试验筛选出的。是在头孢硫脒的基础上，进行了分子改造，使其成为了一只全新结构的化学物，其比头孢硫脒的半衰期长，毒副作用少，具有良好的成药性特征和开发应用前景，是继头孢硫脒后的又一只一类新药。

朱少璇称，头孢嗪脒也非常幸运，由于美国对专利的审查非常严格，一般都要耗时3~5年，甚至是7~8年才能通过。而头孢嗪脒的专利申请历时3年不到就大功告成，这足以说明其创新性。

对于业界最为关心的头孢嗪脒今后的市场前景如何，陈矛表示：“有了前期头孢硫脒良好的示范效应和推广经验，头孢嗪脒应该能实现市场的良性循环。”