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标题:[未解决]药物水溶性与极性对口服吸收影响

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
mayinmadrid[使用道具]
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药物水溶性与极性对口服吸收影响

我想请教各位,是不是药物水溶性越大,极性越大,口服吸收就越差?一般情况下,是不是脂溶性较好的药物才采用大鼠灌胃给药的方式来进行药动学及组织分布实验呢?我有看到说水溶性大,极性大的药物如果分子小的话,可以通过细胞旁路被吸收,那么这个分子的大小到底是多少呢?是分子量小,还是粒径比较小?
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  • miracle   2009-10-24 21:11  可用分  +1   已有热心朋友回复 请您及时回应 ...
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thereyoube[使用道具]
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是指分子量小。
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thereyoube[使用道具]
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脂水分配系数在一定范围内,药效最好。系数多少合适那要根据它的作用部位,药动学有关系,太小可能会吸收不完全,太大可能容易吸收,但也容易进入中枢,产生产泛的副作用,最好找药剂学和药动学方面的书好好研究一下,不是一两句话能表达清楚的。
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  • miracle   2009-10-24 21:11  专家分  +3   感谢您的热心解答!
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zxlyid[使用道具]
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QUOTE:
原帖由 mayinmadrid 于 2009-10-24 17:16 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
我想请教各位,是不是药物水溶性越大,极性越大,口服吸收就越差?一般情况下,是不是脂溶性较好的药物才采用大鼠灌胃给药的方式来进行药动学及组织分布实验呢?我有看到说水溶性大,极性大的药物如果分子小的话,可以通过细胞旁路被 ...

这个也不全对吧,水溶性差的样品,口服可能也吸收不了啊,不溶解
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  • miracle   2009-10-24 21:12  专家分  +2   欢迎参与技术讨论!
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mayinmadrid[使用道具]
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谢谢各位的解答,受益匪浅!还有个很奇怪的现象,同样是原料药的水溶液,静脉注射给药后取血,血样可以放很久,HPLC测出来药物峰变化很小。但是口服给药后取血,血样几乎很快就不能进行测定了,药物峰变化非常大,真是百思不得其解……期待各位高手的指教!!谢谢!!
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gitde[使用道具]
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不一定,药物吸收与很多因素有关系的。
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沉默有理[使用道具]
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药物在体内的吸收状况和体外的水溶性关系不大的,胃肠道内环境是比较复杂的,难溶性药物在胃内环境中也不会影响其溶出成分子态。对于吸收来讲,分子态的就更容易,一般脂溶性大的药物更容易吸收一点。其他的细胞旁路吸收不多吧,资料也不多。
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  • miracle   2009-10-26 14:49  专家分  +3   感谢您的详细帮助!
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猴子[使用道具]
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回复 #5 mayinmadrid 的帖子

口服药会经过多部位吸收以及肝肠循环,最后被肝脏代谢,注射药只是经肝脏代谢,所以口服药物变化快。
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mayinmadrid[使用道具]
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回复 #8 猴子 的帖子

那可能就是药物口服后进入血液前已经被代谢为别的结构,然后代谢物进入血液,在血液中不稳定?但是为什么立即用HPLC测定刚取出的血样,还是会有明显的药物峰呢,经过一定时间后药物峰才急剧减小呢?
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