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标题:[未解决]药物成硫酸盐,有的药物成盐酸盐.请问两种盐哪一种盐好?

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282850063[使用道具]
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发表于 2010-4-24 16:01 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

药物成硫酸盐,有的药物成盐酸盐.请问两种盐哪一种盐好?

有的药物成硫酸盐,有的药物成盐酸盐.请问两种盐哪一种盐好?
为什么有的药物是硫酸盐呢?有的却做成盐酸盐.为什么不能都统一做成盐酸盐啊!
是因为1.两种盐的水溶性不一样?盐酸盐水溶性大还是硫酸盐水溶性大
          2.硫酸盐的生物活性比盐酸盐的活性哪一个大呢?
         3. 为什么现有上市药物有的就做成硫酸盐,有的却做成盐酸盐呢?
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shuhao3611[使用道具]
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发表于 2010-4-24 16:49 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我做的几个药物，成盐，都是为了提高水溶性而已。成盐的类型应该不会影响药物的活性，因为药物的吸收，都最终是游离的分子形式被吸收的。
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hawel[使用道具]
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发表于 2010-4-24 17:05 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
像有过通过不同成盐方式，回避专利的例子。
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ccssqq[使用道具]
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发表于 2010-4-24 17:37 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
盐形的筛选是需要满足你的要求的那种形式才是最优的。盐的不同可以影响药物的溶解性、吸湿性、稳定性、气味性、渗透性等等这些性质，经过这些比较后，最终筛选出最好那个盐的形态。不应该像你所说一概而论，都成一种盐，因为他们会各有优缺点。另外，活性的高低，不同的盐形不会有影响。但是，不同的盐形却会影响生物利用度（前提给药途径不是注射）。
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shaust[使用道具]
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发表于 2010-4-24 17:42 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
楼上说的似乎有道理，有没有盐形的筛选试剂盒？
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ccssqq[使用道具]
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发表于 2010-4-24 17:42 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大


QUOTE:
原帖由 shaust 于 2010-4-24 17:42 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
楼上说的似乎有道理，有没有盐形的筛选试剂盒？

试剂盒没有，倒是有高通量筛选的仪器，有条件的话，你可以一试。据说你有 50-500mg的样品，他们能给你做全所有的筛选。就是这台仪器Biomek 2000 workbench。不过国内好像很少有这种仪器的。对于不是很有钱的我们来说，那就得一个一个自己去试啦。
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