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标题:[未解决]缓释小丸后期溶出慢且不完全

  [未解决]本主题悬赏 可用分 1  
铃儿响叮当[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:22 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

缓释小丸后期溶出慢且不完全

本人在做一缓释小丸，药物水溶性很好，采用的是挤出滚圆工艺，隔离层为PVP和滑石粉，缓释层为苏丽丝和滑石粉，目前的情况是四个小时后面的溶出慢且不完全，请问是什么原因呢？谢谢各位
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:31 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你的微丸辅料用的什么呢？可能是后期，微丸内部的渗透压不够，不能通过EC的小孔吧
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a456[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:32 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
挤出滚圆制备丸芯的处方是什么，未包衣的丸芯能释放完全吗？

缓释层的增重和滑石粉的比例做过筛选吗，四小时前的释放是正常的吗。

可以考虑丸芯里面添加高渗透性的物质，提高渗透压。
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ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:33 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
这种情况可以看一下原研药是否还包了一层肠溶咦，因为水溶性大的药物前期一般都会有释放。解决后面的问题可以考虑加一下蔗糖这类的促渗物质。
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红旗渠[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:33 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
1.原研是否使用的挤出滚圆丸芯，如果原研用的是空白丸芯上药法，你很难做出匹配的曲线，所以可以先查查专利，弄清楚。

2.如果还继续用挤出滚圆的话，你的丸芯里面只有MCC，可能不能有效的控制药物的释放，因为只有一种填充剂，它的溶胀推动药物释放，药物的释放速度当然是一直不变的，建议加一点乳糖、预胶化淀粉或者其他的填充剂，来协调丸芯的释放机制
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发表于 2014-1-24 14:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #3 a456 的帖子

丸芯辅料为MCC101和PVP K30。未包衣的丸芯没做过溶出，这是个好主意。EC（固含量）和滑石粉比例为6:1时，增重7%时，效果很好。四小时前的释放可以接受。对照品的溶出是一“S”型曲线，本人的溶出是一级释放型曲线，与“S"曲线相比，前面快，但是后面慢，不好弄啊。谢谢
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铃儿响叮当[使用道具]
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发表于 2014-1-24 14:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #4 ayanyang 的帖子

我看了一下原研药的专利，专利中提到了包衣材料，其中有尤特奇，小丸中有乳糖。多谢多谢
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