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标题:[未解决]【求助】肠溶胶囊溶出4条曲线拟合

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发表于 2014-2-6 17:18 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】肠溶胶囊溶出4条曲线拟合

各位老师好！

现在在做一个肠溶胶囊。 普通胶囊里装肠溶微丸。

现在拟合曲线。放行条件pH6.8 和pH6.0的都拟合上了。 原研泡酸两小时后，水中又4小时可以溶出来。但是自制制剂泡酸后4小时一点都没溶出来。自制的和原研 肠溶材料不一样。我现在用的肠溶材料是HPMCP-55.

肠溶胶囊一定要拟合水中的溶出么？如果要拟合，可以不泡酸么？或者处方上和工艺上有什么改变可以改善这种状况（不能用原研的肠溶材料，没证）。谢谢各位给予意见！！
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发表于 2014-2-6 17:19 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
个人愚见，抛砖引玉！

不一定做水吧？L30D-55也罢，HPMCP-55也罢，都和国产二号树脂不同，强调在PH5.5的条件下开始释放，也就是在十二指肠开始释放，那么，针对这一特性制定溶出介质条件比较合理。5.5-6.0之间一条，代表十二指肠，6.8一条代表小肠，6.0左右代表过渡段；或者7.0-7.4代表大肠远端，应该是可以的。

常规制剂水中的曲线都比较难以拟合的，因为纯水自身受到药物溶解造成的PH偏差会比较大，没有缓冲能力，普通制剂都不推荐用。
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发表于 2014-2-6 17:20 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #2 a456 的帖子

你好,谢谢你的回答.

就肠溶试剂要不要拟合水,我们也问过审评中心的老师,不同的老师给出的回答又不一样,而且都比较摸棱两可.所以就我们仿制而言为了保险起见,只能从严.希望把水也拟合上.

从处方和工艺上来讲,因为肠溶丸在水中是渗透的一个过程.在水中没有溶出来,是因为渗透力不够,如果降低处方中TEC的量会不会有改善?或者有什么其他方法能够改善?

谢谢!
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发表于 2014-2-6 17:22 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #3 红旗渠 的帖子

个人觉得上述理由充分，可以不做水，毕竟溶出行为对比的初衷是模拟体内的不同条件。



（用HPMCP 还用增塑剂？可以不用的，这正是HPMCP的优势之一。）



两种不同的材料的渗透性当然差异很大，用增塑剂也不一定能够完全模拟出来，看产品和运气吧，渗透性差向渗透性好去调整，酸摄取怕会受影响。
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发表于 2014-2-6 17:23 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #4 a456 的帖子

第一次用HPMCP， 现在使用的增塑剂的量是聚合物的10%。信越给的包衣手册上推荐的量是5-10%。准备试试0%TEC和5%TEC看看耐酸有没有影响以及在水中的溶出有没有改善。



（做不做水没有明确的说法，不敢冒险啊，唉。）

谢谢！
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发表于 2014-2-6 17:24 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
肠溶制剂 考察6.8 主要还有其他PH值条件，另外可以降低转速来考察，估计一般都是100转，可以降低75转去考察，75转原研肯定慢，你的也必需慢，75转目的是考察不同胃蠕动能力的人的药物释放情况，另外介质选择还要根据药物吸收部位来确定

如0.1盐酸 68.缓冲液，可以再加个6.8低转速的 另外再找个 6.0的 或者7.4的PH值范围的 这样四条曲线也就出来了，
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发表于 2014-2-6 17:25 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #6 ay123 的帖子

你好，谢谢你的回答。

自制制剂水中100rpm 6h都没溶出。75rpm的话估计还是溶不出来的。原研的变成75rpm可能会变慢，应该还是能溶出来，还是对不上这样。

拟合4条曲线的话，肠溶的不是一般都推荐水、pH6.0和pH6.8的么？可以换其他缓冲液的么？在申报的时候能够通过么？还是新手，这方面不懂。谢谢 不吝赐教。
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发表于 2014-2-6 17:26 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
原研的水中溶出来了吗？同样的市售品不同时期的水 市售品溶出结果都一致吗？另外降低速度不是针对水降低速度，是在6.8缓冲液中降低速度，是我表述没表述清楚还是其他问题。
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发表于 2014-2-6 17:27 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #8 ay123 的帖子

不好意思，是我没有理解清楚。 我们做溶出的水就是煮沸的， 原研泡酸后再水中1小试后开始溶出，3小时溶出90%。自制的一点都溶不出来。降低转速，因为人的差别比较大，蠕动能力不一样，这是要做的。现在的问题是水是不是必须要做的？
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ay123[使用道具]
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 小中大
市售品的肠溶衣材料和你所用的材料是一样的吗？能确定吗
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