生物制药

请各位同仁帮忙看看处方有什么问题：

该片仿原研产品，所以处方组成不考虑变化。主药为结晶颗粒，不吸湿，制粒前粉碎过120目筛；前几次做的处方都失败了，主要是硬度不够、压片时脱盖分层严重。分析是颗粒水分不足（水分不好控制，一不小心就在1%以下）及粘合剂加量太少，所以又做了下列比例的处方。



主药 75%

乳糖 7.5%

微晶纤维素 7%

羧甲基淀粉钠 3%（内外各半）

交联PVP 1.5%

硬脂酸镁 1.5%

pvpk30 4.5%



颗粒水分2.3%，压片后片硬度80N左右，脆碎度0.2%。但在包薄膜衣的过程中，有不少片有脱盖趋势（有裂缝），将脱盖片掰断后，明显看见片分层。希望各位能指点下小弟，谢谢大家！


我上面说法不准确，该处方辅料种类不能变，但各辅料的用量可变。

你这个处方主药含量太高了，微晶和乳糖的量又太少了。增加微晶的量可以解决。如果处方用量不能变，可以试试下面的方法：1：微晶外加，2：试一试流化床制粒。不保证一定能成功，最好还是增加微晶的量或者粘合剂的量。

你是片子裂了还是包衣膜裂了？

比较肯定的是：脱盖是你主要引起的，z主要是结晶粉末，占得比例还那么大。

原则上你急需改善的是颗粒的粘合力。

1.我觉得你处方中主要占70%，而且极易溶于水。所以我觉得乳糖那7%加不加，没有区别的，你还不如把乳糖全部换成微晶纤维素，增加物料粘合力。

2.增加微晶纤维素，还有利于你片子的崩解。这样的话，你可以把PVP K30的量调上去，增加粘合力。

3.针对主药那么极易溶于水，量又大，我觉得楼主的片子做溶出应该没问题吧？这样可以减少崩解剂的用量，增加具有粘合力的辅料。

增加粘合剂的量不一定就是增加粘合剂的体积，也可以增加粘合剂的粘度等。个人浅见，仅供参考。

片裂了，不是包衣膜。就是马上就会掉盖那种