生物制药

最近在做一个坎地沙坦酯片（6类），在做溶出方法的筛选时，我们在参考美国溶出数据库0.35%吐温20磷酸盐缓冲液（ph6.8）的基础上，分别本片在测试了ph2.0(Hcl),4.0(醋酸盐）,6.0（磷酸盐）,7.0（磷酸盐）四个不同ph的缓冲液（0.35%吐温20）的溶出曲线，结果发现本品在碱性介质中的溶出效果要好于酸性介质，做了进口片（必洛斯）结果也一致，查了坎地沙坦酯的溶解度性，


查看原图
发现本品在醋酸中是易溶解的，应该可以说明本品在酸性介质中可以溶解，但是实验证明本品（包括进口药）在碱性介质中的溶出要好于酸性介质（ph7.0 60min：94%；ph4.0 60min：30%），是否预示着本品在肠中的吸收要好于胃，肠吸收是主要的吸收部位，但目前我没查到相关文献支持该数据，不知哪位战友做过这个项目，有没有相关文献可以支持这个体内体外相关性现象。

理论上说在肠道中吸收要好于胃（为嘛不做做HCl中的溶出？就可以更加肯定了）



原料药的溶出行为和制剂相反？是辅料的原因吧



原料药易溶于醋酸，不代表其中使用的 辅料也易溶啊，而且可能更易溶于磷酸盐呢？

我们做了ph2.0的盐酸溶液中的溶出，应该可以代表在胃中溶解情况吧。

辅料对主药的溶出影响应该很小吧，除了特殊剂型（缓释，控释），我的片子10min内就完全崩散了

现在做溶出都要考虑到体内外的相关性，这个品种在胃肠道中的吸收我没有找到具体相关的文献，好奇怪

辅料对主药的影响，不一定的 ，得看什么辅料

有这种问题说明你对自己的实验结果表示怀疑了？否则有什么好担心的，别人仿制时也会得出相类似的结果。参比制剂在什么溶出介质中的溶出行为应当是统一的，实验数据就是第一手材料，就是最好的证明。

与参比制剂比较就可以

在PH5.1的醋酸盐缓冲液中溶解度小于0.02

你好，请问这个是在什么地方查的？

国家局有个溶出度数据库里MS有这个吧