生物制药

在一个泡腾片里面，微晶纤维素和碱制粒，在制粒时颜色还没有变化，50℃干燥后，颜色变黄，而且颜色挺深的。后来采用微晶纤维素和乳糖再加碱制粒，颜色也变黄，但是比之前的明显浅很多。测定水分时，就是采用快速水分测定仪，颜色变得更深。。。这是为什么 ？

这个处方中主药是什么？比例大概有多少？我觉得微晶导致变黄的概率不大，可能是主药或者其他辅料引起的。至于后一种方法加入乳糖，乳糖在碱性条件下也可能变黄，可参考以前的老贴，讲的比较具体：cuturl('http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/10795896?keywords=%E5%BE%AE%E6%99%B6%20%E5%8F%98%E8%89%B2')

这个跟主药应该是没有关系的，主药跟酸制粒，变黄的那一部分就只有微晶纤维素和碳酸氢钠，而且好像加热的时间越长就越黄。

还有我采用的是5%PVP水溶液做粘合剂

请问用了什么微晶？不知道不同生产商不同型号会不会存在热敏感问题。我们用微晶101制粒后干燥，温度达到70度左右，没有上述变色现象，希望有高手指导一下LZ的问题，我也学习一下~

你的PVP用的谁家的？质量不好的会有变黄现象，另外处方中是否还有其他添加剂？MCC基本属于很惰性的了，想变黄没那么容易。

另外乳糖不能用于碱性环境，会有梅拉德反应的

应该是微晶纤维素也不能用于碱性环境吧，今天我做了一个考察：

1、MCC粉末

2、MCC+NaHCO3(粉末混合）

3、MCC+NaHCO3（用水溶液制粒）

4、MCC+NaHCO3（用95%乙醇制粒）

5、MCC+NaHCO3（5%PVPK30水溶液制粒）

6、MCC+酒石酸（5%PVPK30水溶液制粒）

结果是3和5变黄了，3用水量比较多一点，3比5黄。其他的几个基本上是一个颜色，没有变化。随着干燥时间的延长，这两个颜色加深。

这应该是水分引发的碳酸氢钠的碱性，是微晶纤维素处于碱性条件下，颜色变黄吧。

请问一下，微晶是和碱制粒的吗 还有用的什么粘合剂呢？

微晶纤维素是用稀酸溶液将a-纤维素水解制备，再过滤提纯，喷雾干燥后形成。因此，微晶纤维素可微溶于碱性溶液，因此高温下容易变性。具体参考药用辅料手册P129.

1、MCC粉末

2、MCC+NaHCO3(粉末混合）

3、MCC+NaHCO3（用水溶液制粒）

4、MCC+NaHCO3（用95%乙醇制粒）

5、MCC+NaHCO3（5%PVPK30水溶液制粒）

6、MCC+酒石酸（5%PVPK30水溶液制粒）

结果是3和6变黄了，3用水量比较多一点，3比6黄。其他的几个基本上是一个颜色，没有变化。随着干燥时间的延长，这两个颜色加深。

这应该是水分引发的碳酸氢钠的碱性，是微晶纤维素处于碱性条件下，颜色变黄吧



楼主的科研作风，值得赞扬啊。很有意思啊，

3和6变黄，即可能是碱，也可能是酸的原因。

5的结果也很有趣，PVP有稳定作用？那6呢？



查了一下，还是一头雾水

1、有没有咨询辅料供应商，他们一般会掌握更多信息。

2、是否可以考虑换个供应商试一下，有时候变色也许是不同工艺带来的杂质不同。

3、以前有一个题目发现辅料中的杂质对药物的稳定性有很大影响，最后做过用水清洗辅料再干燥，结果药物稳定性明显提高，你是否也可以考虑将微晶纤维素水洗，过滤干燥一下再试一次。

4、记得以前讨论过西林瓶的变色问题，caojinquan提到了固体物理学，也许颜色变化并不是化学变化。

cuturl('http://www.dxy.cn/bbs/thread/18010724#18010724')

如果其他实验进展，欢迎继续分享讨论。

科学真奇妙。