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标题:[未解决]【求助】埃索美肠溶微丸酸中变色

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jom[使用道具]
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【求助】埃索美肠溶微丸酸中变色

大家好!我在做埃索美肠溶微丸。我现在遇到的情况是丸子室温下放置两个月都没有什么颜色变化。酸中两小时变红色,甚至紫色。我隔离层用的是HPC和HPMC混合物,肠衣层用的是L30d-55,增塑剂为TEC10%(w/w),抗粘剂为GMS10%(w/w)。包完隔离层微丸能过30目筛,肠衣增重90%,仍然变色。尝试过增加TEC用量,试过15%、20%、30%的发现TEC用量越大,膜越透明,酸中两小时变色反而更严重。

请大家帮忙分析一下,应该从哪些方面入手解决这个问题。
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夜蓝星[使用道具]
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我的建议仅做参考,很久没做微丸了,

看看市售变色的程度(市售是片然后弄碎看看能不不能整出来些微丸,看一下变色)

检验一下变色后有关物质和含量是否合格。

抗粘剂中GMS搬来用量就小,换talc试试

还可以调30D-55的浓度,这个太少了肯定不成。

目前没看出来你增加TEC的目的,增加它只是塑型效果好一点,要阻止盐酸渗透剂衣膜与药物接触或减缓速度才是王道。
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熊猫[使用道具]
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针对您反应的情况考察一下肠溶层的厚度及致密度是否好,考虑用电子显微镜看一下,同时对于隔离层也可考察增厚点。对于TEC在15%左右可以了,太多了会出现反渗。
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jom[使用道具]
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回复 #2 夜蓝星 的帖子

市售的微丸酸中两小时颜色变化不明显。增加TEC的用量是为了增加肠衣膜的延展性和致密度,但是没有效果。你说的对,关键是要阻止盐酸的渗入,但是这个还是和衣膜的质量有关,不知道如何改进衣膜的质量。
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jom[使用道具]
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回复 #3 熊猫 的帖子

隔离层的增重也增了,含药微丸大概能过40目筛,然后包隔离衣,隔离衣增重都达到40%了,还是变色。肠衣层拍了电镜,致密性的确不好。想请教一下如何增加衣膜致密性
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熊猫[使用道具]
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你可以考虑一下,将微粒粒度加大些,这样可以使药液包覆均匀,请问一下你是不是用流化床包的
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jom[使用道具]
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回复 #6 熊猫 的帖子

对,是用流化床喷的,实验室小型流化床。JHQ-100型流化沸腾颗粒包衣机(沈阳医联新药研究所)
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小牛牛[使用道具]
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这个产品现在还不能申报吧。
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jom[使用道具]
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回复 #8 小牛牛 的帖子

等到能报的时候再做就晚了。
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夜蓝星[使用道具]
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楼主没有明白 我的意思。隔离层的目的是干嘛的,增的再厚也没有用,他是防止含药微丸与肠衣层反应的,有增重10%足够了。



重点要研究你的肠衣层配方,主要包衣成分用多少,润滑剂的用量(他的多少也会影响溶出速率的,影响酸进入的速度,)还有就是肠衣的厚度,也就是增重多少。不要总想着塑化剂了,想想关键因素及复合搭配。,还有我怀疑你的配置方法是否正确。
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