生物制药

最近做一个片剂，因为是精神类的药物，原研药物释放非常缓慢。我们做的仿制药物是按照原研说明书中的辅料制备，释放很快，所以考虑少量加入缓释材料延缓释放，最先加入的是HPMC K15M，加入后前30分钟的溶出释放降低，但是30分钟溶出基本上达到了100%，而市售品30min-90min的溶出是缓慢增加的。且加入HPMC K15M的处方，在水中的溶出前15min中比市售品低10%-20%，而在30min后的达到一致。

不知道上面我描述的清楚不，请各位大神给点意见，如果换成卡波姆怎么样呢，可不可以？

普通片剂如何做到缓慢释放？

首要的事情是把原研制剂吃透，剖析好，它的辅料组成是什么？分析是什么导致其释放缓慢？原辅料中有哪些因素影响其释放。别拿着一半就开跑，不然走的全是冤枉路，效率值太低。

楼主也没有说为什么原研药是普通固体制剂，却能缓释，先分析原研的处方和工艺吧

你采用K15？还想换卡波姆，你想用什么啊？

你应该确定

1、原研的辅料种类、是不是不K15，普通片用k15的很少，

2、你k15的用量是多少，用的多我肯定你是你说的结果。

建议你同样的问题以后还是放在同一个帖子里，向这个问题你应该放在你之前的那个帖子里。

原研制剂都是很普通的辅料，乳糖、淀粉、PVP、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸镁和二氧化硅。

我觉得唯一有可能延缓释放的就是硬脂酸，但是好像也没什么作用，而且我想把这个辅料去掉，因为加入硬脂酸包衣的话溶出在酸性介质里面就变很慢

谢谢指导，因为是菜鸟，问题表述不清楚，k15M和卡波姆确实原研里面没有。

原来原料药粒径过100目，全部使用原研中的辅料，溶出很快，加大粘合剂用量，或者降低崩解剂用量都对溶出影响不大（在压力很大的情况下）

不过现在我把原料药粉碎的非常细，过200目筛以后，仍然使用原研处方中辅料，加大粘合剂的用量，溶出就降下来了。现在溶出基本与原研一致。

原来我在处方中加入K15M，少量加入，在ph6.8磷酸盐、ph4.5醋酸盐和盐酸溶液中都能和原研一致，只是在水中比原研慢了很多，考虑是K15M在水中形成亲水凝胶的原因。

硬脂酸是属于蜡类缓释骨架材料，在所有辅料中是关键性辅料，采用蜡类材料做骨架的产品其释放基本上是可以接近零级的，你却忽略了

我原来在帖子里面还专门咨询过，大家都觉得硬脂酸熔点太低，包衣后可能因为硬脂酸熔点低的问题导致溶出变慢。所以我把硬脂酸去掉包衣检测溶出，包衣片与素片的溶出没有差别

但是不去掉硬脂酸的话，素片和包衣片的溶出差别很大。包衣片在酸性介质中溶出明显变慢。不知道是不是硬脂酸的原因，所以我准备去掉

原研到底是缓释片还是普通片？你自己搞清楚了没有？看你列出来的辅料并没有包衣材料吖？

使用硬脂酸作为骨架的话通常是利用硬脂酸熔点低的性质，采用熔触方法制备固体分散体，一来可以增溶二来又可以起缓释作用。