生物制药

在做四种介质的溶出时，发现在pH为4.5和6.8（按中国药典配的）时的市售和自制片溶出行为差距很大，f2值分别为60和40。怀疑是不同介质对CCNa崩解效果的影响，因为市售片和自制片用量有差异。所以想请问一下有没有前辈对这种崩解剂的性能介绍一下？特别是pH值和离子种类和强度对它崩解性能的影响。特别是K离子，Na离子，醋酸根离子，磷酸根离子，H离子。还有就是对于水溶性很好的药物CCNa的用量达到多少才有明显的膨胀现象？

请问楼主现在有啥发现？我目前也碰到该问题，水中比原研慢，缓冲液中比原研慢。

1. CCNa是超级崩解剂的一种，主要靠2种机理发挥其崩解作用。一是毛细管作用：当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解；另外是膨胀作用：自身吸水后充分膨胀，体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。 因为本品兼具较高的吸水膨胀性和自身结构的毛细作用两种因素，溶液可直接渗透至片芯，导致了极快的吸水率；无论亲水性填充剂或疏水性填充剂，都能产生较短的崩解时间

2.CCNa的崩解效果不受PH影响。

3.表面活性剂能增加片剂的润湿性，使水分借毛细管作用迅速渗透到片心起崩解作用。一般疏水性或不溶性药物对水缺乏亲和力，其孔隙中不易为水所透入，当加入适量表面活性剂则能较好的解决。常用的表面活性剂有吐温80、十二烷基硫酸钠等。但表面活性剂选择不当或用量不当时，亦可能影响片剂的崩解。

4.本品与强酸、铁或其他金属（例如铝、汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。

5.用量0.5%-4%。



综合以上分析，除非溶出介质存在上述影响因素，是不会影响片剂的崩解效果的，如果片剂处方一致，即使是CCNa的用量有些差异也是不会造成崩解时间的巨大差异的。所以，我觉得很可能是市售与自制片剂存在质量上的较大差异，这种差异可能是处方上的，也可能是其它像工艺不同造成的硬度，孔隙率方面的。

希望楼主尽早发现原因，解决问题！

这个辅料对pH和离子有一定敏感性的。

jom的观点前4点我同意：第五点我有保留意见

交联羧甲基纤维素钠（CCNa）的用量不能简单说“”。

我认为一个处方中，当原料、和其他所有辅料的用量确定后，交联羧甲基纤维素钠才有一个最佳用量。同样当处方中原料和辅料尤其是关键的原料和辅料的变动都可能引起交联羧甲基纤维素钠最佳用量的变动。一般的说交联羧甲基纤维素钠用量为0.5%-10%，最佳用量在5%左右。

CCNa是有最佳用量，但是不是10%，

我做实验时发现，pH对CCNa的崩解有明显影响。供参考！

你好！能具体说说影响吗？比如酸、碱里面差别有多大！因为我实验是调节片芯PH值后发现不崩解，调片芯PH崩解良好！

上述站友说的都来至辅料手册，我觉得有些资料不可全信。只有自己通过实验才能证明，例如曹达的HPC，一般资料都说它没有pH依赖，但我遇到的一个产品它确实存在pH依赖。所以大家要辩证的看待每一种辅料。

CMS-Na与磷酸钙是有作用的，尤其是钙离子，两者禁混用，CCNa倒是没有听到过有离子影响，一般超级崩解剂的加入量为2-4%，继续听各位大侠的建议。