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标题:[未解决]【求助】求制剂高手处方改进求助

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
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发表于 2014-3-11 21:58 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】求制剂高手处方改进求助

各位老师好：

现在遇到一仿制药制剂：

API 水不溶性，

辅料用到 一水乳糖 25%

MCC101 50%

无水磷酸氢钙 20%

CCNA

MS

微粉硅胶

用3% E50溶液制粒

现在出现的结果是溶出曲线在PH4.5中溶出值低原研10个点；在PH6.8中溶出曲线高原研10个点？请问我改如何改进处方呢？
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小黄[使用道具]
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发表于 2014-3-11 21:59 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
PH值-溶解度曲线做了么
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发表于 2014-3-11 22:01 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
没有做，API在PH中呈U型溶解曲线，在偏酸中溶解快，在碱性中也溶解稍快
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发表于 2014-3-11 22:02 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
1、原研产品信息不全

2、楼主自己目前都做了哪些研究：晶型，原料粒径，表面活性剂，粘合剂、崩解剂种类型号；制备工艺参数影响等

这样大家可能能更深入地参与讨论。。
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小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-3-11 22:03 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
个人意见，你首先应该针对你现有的处方更改一下辅料比例，再检测一下溶 出，这样你就能首先确定你的辅料在溶 出度中的影响，看看改变哪个辅料对不同介质中溶 出度影响较大，我以前做过也曾遇到这样现象，四种介质中的溶 出形为和市售无法达成一致，最后也是通过改变辅料比例达合格的，以磷酸氢钙、乳糖、崩解剂为主要调整辅料，MCC为后补添充料，时行调整。
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发表于 2014-3-11 22:05 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
没有做，API在PH中呈U型溶解曲线，在偏酸中溶解快，在碱性中也溶解稍快
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夜蓝星[使用道具]
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发表于 2014-3-11 22:06 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
1、原研产品信息不全

2、楼主自己目前都做了哪些研究：晶型，原料粒径，表面活性剂，粘合剂、崩解剂种类型号；制备工艺参数影响等

这样大家可能能更深入地参与讨论。。
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-3-11 22:09 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
个人意见，你首先应该针对你现有的处方更改一下辅料比例，再检测一下溶 出，这样你就能首先确定你的辅料在溶 出度中的影响，看看改变哪个辅料对不同介质中溶 出度影响较大，我以前做过也曾遇到这样现象，四种介质中的溶 出形为和市售无法达成一致，最后也是通过改变辅料比例达合格的，以磷酸氢钙、乳糖、崩解剂为主要调整辅料，MCC为后补添充料，时行调整。
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小红[使用道具]
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发表于 2014-3-11 22:10 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
增加无水磷酸氢钙的话，4条曲线溶出都会相应的降低；

增加乳糖的话，溶出增加的不明显；

崩解剂我是外加，4条曲线跟原研在前面时间点溶出是一致的，不打算调整崩解剂的量
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a456[使用道具]
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发表于 2014-3-11 22:11 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
不知道你的产品在pH4.5和6.8介质中的崩解时间是否一致？如果不一致，是否是因为CCNa为离子型崩解剂，辅料手册上说基本不存在pH依赖，但具体到某个产品还是可能会有pH依赖性的，能否换成非离子型的崩解剂试试看，比如说L-HPC？
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