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标题:[未解决]【求助】如何提高难溶性药物的溶出

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小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-3-16 22:19 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】如何提高难溶性药物的溶出

处方为：API、部分预交化淀粉、乳糖、微晶纤维素、聚维酮、交联聚维酮、硬质酸镁、微粉硅胶。溶出介质为pH2的盐酸溶液，我只能做到15分钟溶出70%，原研为90%。规格为200mg的片子，药物含量为75mg。做等大神答复。
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熊猫[使用道具]
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发表于 2014-3-16 22:21 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
提高可溶性辅料的比例，试试
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夜蓝星[使用道具]
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发表于 2014-3-16 22:22 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
主药微粉化试试
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-3-16 22:23 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
如果API难溶

1.原料微粉化

2.观察溶出过程，如果是因为崩解导致的溶出慢，则想办法促进崩解，如调节崩解剂内外加的比例

3.处方中使用适当的表面活性剂

4.注意原料药的纯在方式，例如晶型信息，要判断跟原研药是否一致

5.工艺上的差异，比如直压Vs干法制粒Vs湿法制粒，原料药的加入方式，硬镁的使用方法等

如果API易溶，从上面第5点考虑即可，一般都是工艺和辅料方面的问题；

如果有原研药的辅料信息和你的工艺步骤，可能会更易于大家帮你分析
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