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标题:[未解决]【求助】溶出度偏低

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
a456[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:49 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】溶出度偏低

最近很郁闷：在做一个规格很小的药，粉末直接压片，片含量挺均匀的，但溶出度不均匀而且偏低，怎么调处方溶出度就是偏低，主药是难溶的。而且粉末直压对压片机的要求也很高，总之娇气的很，真让人郁闷至极。主药对热稳定性还不是很好。高手们有什么好的建议？
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:50 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
不知道的辅料有没有乳糖、预胶化淀粉之类的，若有，更换性质更好的，比如直压乳糖等。从辅料方面改变其特性
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夜蓝星[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:51 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
片的含量均匀？hplc检测的？



溶出度不均匀？到底均匀还是不均匀？溶出度测的不是含量么？



没搞明白啥问题
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发表于 2014-3-19 04:51 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
辅料中没有乳糖和预胶化淀粉，曾经用过预胶化淀粉，会影响主药的稳定性。很奇怪，如果不放到溶出杯中，片的崩解状态还挺好的，都能散开，但是放到小杯里用50转/分的速度，物料先逐渐散开接着又聚在一起，这种现象会是什么原因导致的呢？
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熊猫[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:52 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
想请教你：你实验过程中，采用什么物质来提高难溶性药物的溶解度？是表面活性剂吗？
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发表于 2014-3-19 04:52 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
增溶剂和助溶剂都加了，增溶剂是表面活性剂。
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小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:53 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #4 a456 的帖子

不溶性辅料造成的



有原研的处方吗?
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a456[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:54 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
不溶性辅料的量已经很少了，只是20%的微晶纤维素，5%的羧甲淀粉钠，还有硬脂酸镁。



有原研处方推测是湿法制粒，因为我们的原料药稳定性不好，所以用粉末直接压片。
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小牛牛[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:54 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
这明显就是难溶性药物粉末的聚结（凝聚）现象。



建议：1、向这些易发生聚结的难溶性药物不必要粉碎的很细。



2、加一点十二烷基硫酸钠试试。



3、用湿法制粒压片可能会改善聚结现象。
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a456[使用道具]
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发表于 2014-3-19 04:55 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我觉得你说的聚结现象很有道理。



但通常提高溶出度的方法之一是把难溶性辅料微粉化，这又矛盾了。



加十二烷基硫酸钠试过，稳定性不好。



湿法50度干燥影响主药的稳定性。
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