生物制药 » 讨论区 » 分析百问 » 【求助】难溶性药物制粒难问题

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标题:[未解决]【求助】难溶性药物制粒难问题

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
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发表于 2014-4-10 21:33 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】难溶性药物制粒难问题

难溶性药物，溶出没有问题，制粒工艺存在问题：因药物难溶，可润湿性差，选用常用乳糖、MCC为填充剂，伯乐制粒机制粒时容易起团块。试过在粘合剂中加入表活，效果不佳，试过醇水系的润湿剂，仍然没有很好的改善，大家有什么高招，有没有做过类似药的，求探讨
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a456[使用道具]
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发表于 2014-4-10 21:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你所说的 主药是不是 细粉？

我有个想法就是 将主药与粘合剂制成混悬液，然后和其他辅料制粒。

我以前做阿苯达唑片的时候 就是这样 均匀性 含量 溶出都没有问题。制粒也好做。
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发表于 2014-4-10 21:35 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #2 a456 的帖子

主药形状：密度小，有晶型，静电较明显，占处方33%。如果是与粘合剂混悬会不会存在转晶型的问题，还有就是加浆量的控制怎么控制呢
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发表于 2014-4-10 21:35 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #3 熊猫 的帖子

主药粒径3um左右吧，粒径小，但是静电大，容易聚集，试过微粉化，效果不是很明显。
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发表于 2014-4-10 21:36 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
转晶的问题，你可以试试。不过你都说了你用醇 水都做过的嘛。

浆量很好说，你得先确定 液比,就是处方量的固体物料要加多少液体能得出合适的颗粒；

然后将主药和大部分液体做成混悬液，加入制粒，用剩下的液体（分次）清洗混悬液的容器，加入制粒；

这样你就把主药全部加进去了，液比也加够了。

再者 你考虑一点主药的损失量， 另外33%的含量，粘壁这点损失完全不影响含量。
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ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-4-10 21:37 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
曾经试过两个方法，都有助于改善强疏水性药物的制粒问题，1是主药预先与微粉硅胶混合，使得硅胶吸附在药物表面增强亲水性；2是二次制粒，将第一次制粒（可能大部分都是细粉）干燥后，用粘合剂再次制粒，可以明显改善制粒效果。上述仅在小试时手工制粒，未进行湿法制粒机考察，仅供参考。
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发表于 2014-4-10 21:38 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #6 ayanyang 的帖子

1.主药与3%微粉硅胶混合后再制粒试过，效果不是很好，不知您主药密度如何，我的主药密度较小，特别抛，您粘合剂用的是什么，水系还是醇水系的呢？

2 二次制剂也考虑过，但还未进行相关实验
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ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-4-10 21:39 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #7 熊猫 的帖子

混合方式需要注意，主药未微粉化，微粉硅胶和主药碾磨加过筛混合，我们的想法是主药如微粉化，粒径相当的硅胶吸附不了在药物表面；粘合剂为3%HPMC E5。
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jkh123[使用道具]
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发表于 2014-4-10 21:40 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
" 制粒机制粒时容易起团块" 这个问题我以前也碰到过这种情况,我以前处理是改变粘合剂的浓度,选择一个更适宜的浓度就可以了,如果没有做过可以试试看.
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熊猫[使用道具]
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发表于 2014-4-10 21:41 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #8 ayanyang 的帖子

那到实际工艺放大了呢。微分硅胶易漂浮，也是很难混匀的吧，再者我的药物静电大，然后用粉碎机粉完后，颗粒又会发生聚集的，实际上也是挺大粒子，然后过程混合的微分硅胶
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