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标题:[未解决]【求助】直接压片 流动性不好 溶出过快

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【求助】直接压片 流动性不好 溶出过快

各位高手 直压片的问题,帮忙给点建议啊

主药 10g

Flowlac 100 68.6g

Mcc 102 20g

HPC 5g

微粉硅胶 0.5g

硬脂酸镁 0.9g



该处方下物料的流动性不好,第一个点的溶出率为70%(目标60%)。增加微粉硅胶后片子的溶出会加快,各位高手给点建议,在保证流动性的情况下使得第一个溶出点的溶出率达到60%。
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small2011[使用道具]
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换个乳糖的型号;或者换用顶喷制粒?
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tomm[使用道具]
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你说的流动性不好的依据是什么?如果是实验室采用的移动料斗,可能导致主药在运动中分层,造成开始压的片子、中间的及结尾时的片子含量有较大的变化。目前车间生产用的设备一般是固定料斗加上强迫式填料,可以直接配1-2kg上大设备,不必理会实验室的单冲机。
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nsdm[使用道具]
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流动性我是用固定漏斗法测的休止角,基本都是大于40度,流动性和第一个点的溶出度很难把握。谢谢你了,下次直接上大设备试试。
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momom[使用道具]
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请详细说明下下主要性质(粒径,堆密度等),混合工艺,压片压力以及硬度。Flowlac100和MCC102都是流动性很好的辅料,你的主药微粉化过吗?不然流动性应该没问题啊。如果可以,我建议你通过松紧密度测定一下Carr指数,低于24%算是流动性不错的了。



溶出方面,要看你用的是什么型号的HPC?和你的片剂硬度关系也很大。另外的确如楼上有人所说,也许和你混合均一性有关,要看你怎么混的了。
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longquan[使用道具]
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不知道你是单冲压片机还是旋转式压片机,现在旋转式压片机都有强制加料器,如果你是单冲压片机只有加辅料了。
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jom[使用道具]
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LZ其实问了两个问题,一个是处方流动性不好,一个是处方溶出过快。

 关于流动性:LZ处方中主药含量不到10%,大部分都是流动较好的乳糖与微晶,理论上说是不会存在流动性问题的,这个问题建议LZ放大处方用量后,再研究。

 关于降低溶出,这里有几个问LZ的问题:

  1.感觉LZ加入的HPC是低取代的吧,如果是低取代的,那么是做崩解剂,请标记为L-HPC,否则HPC通常会认为作为粘合剂使用。

  2.LZ说的第一个点控制在60%,不知道这所谓的第一点是指两点法溶出标准的第一个点(类似降血糖药物的溶出标准),还是LZ根据原研处方的第一个点,这个也是有差异的

 综上,个人假定LZ用的是L-HPC,第一点为溶出标准的第一点,那么10%的溶出差异也不算太大,可能可以通过调节填充剂的用量,解决溶出略快的问题:

  1.降低Flowlac 100的用量,加入硫酸氢钙试试

  2.对于某些药物,MCC可以明显提高溶出,可以降低102用量试试

  3.降低L-HPC用量

 直压工艺摸索处方很快的,而且LZ是个速释片,应该很快就可以得到结果。
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jkh123[使用道具]
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楼主HPC用的是L-HPC吗?还是作为粘合剂的HPC,若是,是什么粘度规格的?
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nsdm[使用道具]
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用的是国产的HPC,湖州展望的,具体型号没有。
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ay123[使用道具]
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原料药晶型是什么样的,针状么?粉碎了么,加入处方时原料药的粒径是多大?
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