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标题:[未解决]【求助】普通片剂怎样减慢溶出速度啊？

  [未解决]本主题悬赏 可用分 1  
铃儿响叮当[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:31 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】普通片剂怎样减慢溶出速度啊？

各位大虾好！我最近在做一个普通片剂，主药几乎不溶于水，采用干粉直接压片。未加崩解剂，溶出在5min时就已经达到90%以上，而市售品才26%左右。麻烦大家指点一下，如何才能减慢溶出速度！非常感谢！
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坚持2011[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:32 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
用湿法制粒溶出会慢下来的。

若一定要用粉末直压，可从以下几方面进行实验：

1、配方中减少溶胀性辅料（淀粉、微晶、羧甲淀粉钠等）的用量，增加疏水性辅料（MS等）的用量，可延缓崩解。

2、配方中增加粘性辅料（HPMC、CMC-Na等），可延缓溶出。

3、上两条可分别试验、也可同时采用。
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发表于 2014-4-22 21:33 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #2 坚持2011 的帖子

由于主药遇水易分解，所以一般都采用粉末直接压片，谢谢指导！
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a456[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
多加一些不溶性的辅料，如微晶纤维素，淀粉等

少加：崩解剂，水溶性辅料如乳糖
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红旗渠[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:35 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
最好加HPMC,就是有点贵，如果嫌贵可用蔗糖粉试吧，也就是说，最好加水易溶物料，而且大分子比小分子效果应该好一些。
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:35 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你不是说主药几乎不溶于水的吗？怎么会有那么高的溶出度？加增溶剂了吧？增溶剂的用量要定的比较适宜吧
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铃儿响叮当[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:36 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #6 ay123 的帖子

主药在水中几乎不溶，但是在磷酸盐缓冲液中可以溶解，溶出介质就是磷酸盐缓冲液。
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ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:37 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
若一定要用粉末直压，可从以下几方面进行实验：

1、配方中减少溶胀性辅料（淀粉、微晶、羧甲淀粉钠等）的用量，增加疏水性辅料（MS等）的用量，可延缓崩解。

2、配方中增加粘性辅料（HPMC、CMC-Na等），可延缓溶出。

3、上两条可分别试验、也可同时采用。



试试吧，应该能解决问题的！
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jom[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:38 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
多加一些不溶性的辅料，如微晶纤维素，淀粉等

少加：崩解剂，水溶性辅料如乳糖



上述怎么和下述相反？

用湿法制粒溶出会慢下来的。

若一定要用粉末直压，可从以下几方面进行实验：

1、配方中减少溶胀性辅料（淀粉、微晶、羧甲淀粉钠等）的用量，增加疏水性辅料（MS等）的用量，可延缓崩解。

2、配方中增加粘性辅料（HPMC、CMC-Na等），可延缓溶出。

3、上两条可分别试验、也可同时采用。
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jom[使用道具]
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发表于 2014-4-22 21:38 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #4 a456 的帖子

微晶一少一多，如何解释？
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