生物制药 » 讨论区 » 分析百问 » 【求助】硝苯地平缓释片放置一段时间后释放度降低

采购询价

点击提交代表您同意 《用户服务协议》 《隐私政策》

 12  1/2 12››
 
需要登录并加入本群才可以回复和发新贴
打印 | 推荐 | 订阅 | 收藏

标题:[未解决]【求助】硝苯地平缓释片放置一段时间后释放度降低

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
龙泉[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119248
精华 1
积分 1831
帖子 3298
信誉分 102
可用分 4556
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
1

发表于 2014-4-23 18:42 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】硝苯地平缓释片放置一段时间后释放度降低

硝苯地平缓释片（10mg）开始检验释放度合格，但放置3个月后释放度降低，特别是2h和4h释放度下降厉害（下降10个点左右），采用两种HPMC（K4M+K15M）做骨架，乳糖做填充剂，请大侠帮忙分析下原因？
顶部
铃儿响叮当[使用道具]
二星
Rank: 7Rank: 7Rank: 7


UID 71307
精华 4
积分 9060
帖子 13603
信誉分 108
可用分 17263
专家分 0
阅读权限 255
注册 2011-8-24
状态 离线
2

发表于 2014-4-23 18:42 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
会不会是片剂在放置过程中水分增加影响了释放度？
顶部
龙泉[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119248
精华 1
积分 1831
帖子 3298
信誉分 102
可用分 4556
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
3

发表于 2014-4-23 18:43 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
谢谢关注，但做了高湿影响试验，释放度变化不大啊
顶部
坚持2011[使用道具]
二星
Rank: 7Rank: 7Rank: 7


UID 71344
精华 1
积分 9370
帖子 13818
信誉分 101
可用分 17707
专家分 0
阅读权限 255
注册 2011-8-24
状态 离线
4

发表于 2014-4-23 18:43 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
硬度有没变化？

我曾经做一个分散片，刚做出来的时候半分钟内都没问题，不过加速了一个月分散性就到了2分钟了，时间再久一点就在不合格的边缘了
顶部
红旗渠[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119234
精华 0
积分 2103
帖子 3805
信誉分 100
可用分 5001
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
5

发表于 2014-4-23 18:44 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
如果是湿度影响，骨架疏松，释放度应该偏大。
顶部
但是[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119239
精华 2
积分 1885
帖子 3301
信誉分 104
可用分 3635
专家分 10
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
6

发表于 2014-4-23 18:44 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
粘合剂用的PVP吧？
顶部
龙泉[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119248
精华 1
积分 1831
帖子 3298
信誉分 102
可用分 4556
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
7

发表于 2014-4-23 18:45 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
是的，用5%PVP做粘合剂，若是粘合剂的问题，请问这在贮藏过程中对释放度的影响怎么解释？
顶部
龙泉[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119248
精华 1
积分 1831
帖子 3298
信誉分 102
可用分 4556
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
8

发表于 2014-4-23 18:46 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我们一直怀疑是不是骨架过量的后续反应，但若是骨架过量在开始阶段就会体现出来，通过数据分析，2h和4h6片的释放度RSD大于10%，考虑到骨架是两种HPMC，释放度的均匀性取决于骨架分布的均匀性，是不是因为HPMC-K15M和HPMC-K4M在每片中比例不同而造成？现在的思路是采用先混合两种HPMC,让两种骨架变成一种骨架来考虑，难点在于怎样来评价这两种骨架混合的均匀性，请大家给支支招啊
顶部
大学习[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119243
精华 1
积分 1817
帖子 3189
信誉分 102
可用分 3632
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
9

发表于 2014-4-23 18:47 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
试改变缓释材料的加入方法及制粒方法
顶部
龙泉[使用道具]
五级
Rank: 5Rank: 5


UID 119248
精华 1
积分 1831
帖子 3298
信誉分 102
可用分 4556
专家分 0
阅读权限 255
注册 2014-1-7
状态 离线
10

发表于 2014-4-23 18:48 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
试了用主药与骨架分别与处方量一半的乳糖制粒的方式，骨架与乳糖用95%乙醇制粒，主药与乳糖用5%PVP水溶液制粒，两者同用80目整粒；测堆密度，两种整粒颗粒的堆密度接近，这样粒径和堆密度两者接近的情况下，释放度的均匀性也没得到改善，尤其是2h的释放度虽然符合规定（30%~55%）但释放度均匀性依然不好。还在继续摸索中，望大家帮忙出出主意，给小弟指点一下迷津！
顶部
 12  1/2 12››