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标题:[未解决]【求助】片剂溶出低怎么解决

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
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发表于 2014-4-24 19:44 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】片剂溶出低怎么解决

现在做一个固体分散体片剂，制备的固体分散体XRD显示药物晶型特征峰消失，但是做溶出时，在6.8的磷酸缓冲液中溶出度约2.5%,而普通片0%，固体分散体在0.5%SDS的6.8的缓冲液中溶出度能达到85%以上，而普通片45%左右，有一定的区别，但是现在存在一个问题，现在不想加SDS去提高药物的溶出，如果考虑在片剂里面加入辅料，增加药物溶出，怎样从这个思路出发，或者是有其他的思路？
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发表于 2014-4-24 19:45 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
晶体峰消失不代表晶体消失，可以还有middle molecular range order存在，而且这个低于XRD的检测限，XRD无法测到。在6.8的磷酸缓冲液中溶出度约2.5%，增溶效果不佳，可以试着增加辅料用量。另外，能讲一样较为详细的制备方法吗？这个对增溶效果有一定的影响。
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发表于 2014-4-24 19:46 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #2 longquan 的帖子

的确是这样的，制备SD用的是沉淀法。已经是最好状态了，现在想从将SD制备成片剂入手，考虑加入某些辅料，像表活剂来增加药物的溶出
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发表于 2014-4-24 19:46 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #3 jom 的帖子

好像你用的是溶剂法，其实溶剂法中最好的是喷雾干燥法。

如果能不加表活，最好就不加。
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发表于 2014-4-24 19:47 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #4 longquan 的帖子

是的，用的溶剂法，不过用的溶剂是二甲基乙酰胺，喷雾干燥貌似是除去不了的，沸点有点高，
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发表于 2014-4-24 19:48 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #5 jom 的帖子

多少度? 试过喷干吗？
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发表于 2014-4-24 19:49 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
多少度? 试过喷干吗？溶剂沸点160℃。，没有试过喷雾干燥制备分散体，感觉溶剂沸点高，比较难除去
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发表于 2014-4-24 19:50 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
沸点确实比较高。药物的熔点有多高，耐热性如何？可以尝试一下热熔挤出。
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发表于 2014-4-24 19:50 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #8 longquan 的帖子

熔点260以上吧，熔融法可能不行。
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longquan[使用道具]
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发表于 2014-4-24 19:51 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #9 jom 的帖子

确实熔点偏高了，可以尝试将药物微粉化后再与聚合物，如Plasdone S-630，一起热熔挤出，成功可能性也不大。或者实在没别的办法，热熔挤出时加一些表活，如PEG。



或者再找一下，找一到低沸点的溶剂，用喷雾干燥法。
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