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标题:[未解决]【求助】微晶纤维素 乳糖 溶出

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:49 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】微晶纤维素 乳糖 溶出

各位高手 ，请教一下 ，在普通片剂处方中微晶纤维素和乳糖哪一个更有利于药物的溶出（难溶性）。
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熊猫[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:50 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
一般来讲主药和辅料选择应遵循相似性原则，难溶药物选择水不溶性辅料做填充剂，因此微晶纤维素相对来说更利于主药溶出，因为难溶药物溶解主要靠水分渗透进片芯崩解后溶出，微晶纤维素有利于片芯崩解从而加快溶出，乳糖溶解时会产生较高的渗透压，导致水不易进入片芯内部，延缓崩解进而影响溶出，但事无绝对，乳糖对大部分难溶药物都有促进溶出的作用，关键还是要两类辅料的合理搭配，这两种辅料合用比单用要好。
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夜蓝星[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:50 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
两个加在一起更舒服些
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发表于 2014-4-26 15:51 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
最近做一片剂，填充剂为乳糖和微晶，主药极易溶解于水，可是出现了在水中溶出15min才80%的现象，不知道是否为乳糖所引起的。
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:52 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
就是不是，别的辅料，如润滑剂等。
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发表于 2014-4-26 15:53 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
要对比一下处方中微晶纤维素和乳糖的量了：

微晶纤维素的比例大，在溶出时先崩解成小颗粒，主药再溶出，主药的溶出速度快；

乳糖的比例大，则主药时是从基片外面向内慢慢溶出，主药的溶出速度慢。况且在溶出的过程中，基片内部能产生一个渗透压，阻碍主药的溶出。

从你的结果来看，15分钟溶出度能达到80%，这个结果也不错了。
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发表于 2014-4-26 15:54 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我做的这个处方，处方很简单，只有微晶，乳糖做填充剂，主要极易溶于水，可是30min及30min以后溶出就没有什么变化了，维持在90%，测含量没有问题，比溶出数据高出10%来。处方很简单，所以考虑到是不是乳糖影响到溶出。乳糖的渗透压影响溶出，不知道是个怎么理解的？视野您能给详细介绍下吗？
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发表于 2014-4-26 15:55 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我们经过分析许多原研制剂处方，得到下面的结论：

1.若主药为易溶于水，所用辅料基本均为不溶性辅料。

2.若主药为难溶性，所用辅料中水溶性的占大部分。

主药易溶于水，局部溶解太快，浓度太高，不利用水分的渗入等，若用不溶性的辅料，如微晶纤维素、淀粉等，可以迅速崩解，比表面积快速增大，溶出完全。

主药为难溶性时，若辅料均为不溶性的辅料，难免会产生吸附，导致溶解不完全。若是水溶性辅料多些，自然会慢慢溶解。因为，难溶性药物溶出是看局部溶解多少，一下子就崩解完全，并不如慢慢溶解的效果好。
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a456[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:56 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

回复 #8 jom 的帖子

非常感谢你的经验分享。我的这个处方主药是极易溶解于水中的，用的辅料乳糖与微晶纤维素3:6。我觉得不溶性辅料的比例已经很高了，可是溶出就总是不合格，最终的数据一般会保持在90%左右。我觉得你阐述的“局部溶解太快，浓度太高，不利用水分的渗入”与shanel和视野说的乳糖溶解后形成的高渗透压而引起的水不易渗入是相同的道理，不知道是否可以这样理解？针对你和其他战友提出的理论，我会再次实验，以求得真相。
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momom[使用道具]
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发表于 2014-4-26 15:57 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
感觉你和shanel说的不一致，又感觉你们说的都有道理！
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