【求助】关于pH1.2介质的溶出问题

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标题:[未解决]【求助】关于pH1.2介质的溶出问题

[未解决]本主题悬赏可用分 10

ay123[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:50 资料个人空间短消息加为好友

小中大

小弟正在做一个难溶品种，其中辅料有乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶、聚维酮K30、外加羧甲淀粉钠、硬脂酸镁（0.9%左右）。片子的崩解大概1分钟左右，在pH4.0的介质中，很快就能分散开，杯底基本无残留。但是在pH1.2介质中，片子分散开之后就堆积在杯底，而且杯底的沉淀根本就再不能分散开了，10分钟什么样45分钟就什么样。导致溶出度偏低，且非常不均匀（有些堆积较多，有些较少）。请各位高人帮忙分析一下原因吧。

ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:51 资料个人空间短消息加为好友

小中大

在1.2中最多能溶多少（10%，还是100%）

可以加大崩解剂用量，试试内外加

ay123[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:51 资料个人空间短消息加为好友

小中大

回复 #2 ayanyang 的帖子

原研能溶到90%以上，我们的片目前在80%左右，但片与片之间非常不均匀。

已经再试了，谢谢啊

熊猫[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:52 资料个人空间短消息加为好友

小中大

回复 #1 ay123 的帖子

相应减少MCC、增加乳糖，可以减请堆积；另外你所描述不均匀（有些堆积较多，有些较少），是否压片不均匀所致，做含量均匀度验证下；实在不想改，提高转速到100，但不建议。

小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:52 资料个人空间短消息加为好友

小中大

CMS-Na在ph 1.2会成分子型，用量大可能导致药物释放完全。可以换低取代外加试试。

ay123[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:53 资料个人空间短消息加为好友

小中大

回复 #5 小熊猫的帖子

分子型？那对物料粘底有什么影响吗？请帮忙讲的详细点，或帮忙发篇相关的文献。

小熊猫[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:53 资料个人空间短消息加为好友

小中大

之前在学校做横向时，遇到这个情况，当时用到了10%以上，打电话给辅料代理商咨询，是怎么讲的。

jom[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:54 资料个人空间短消息加为好友

小中大

我现在也遇到了类似的问题，不过是在水中溶出不能拟合。药片在5min内就崩开了，可是到15min左右又开始聚集到杯底，一直到试验结束。昨天设计了两个处方，处方一是把羧甲基淀粉钠用量由10%降到5%（内加），处方二是采用内外加羧甲基淀粉钠（各为3%），今天做了溶出，均能与对照药拟合，f2因子在60%左右，且差别不大。但是总的溶出量还是比对照药低一些，下一步打算提高转速到75rpm试试。

ay123[使用道具]
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发表于 2014-5-29 16:54 资料个人空间短消息加为好友

小中大

回复 #7 小熊猫的帖子

羧甲淀粉钠吗？目前我们的用量只有2.5%，而且片子在pH1.2介质中的溶出状态跟在水中完全不一样，在水中全都能散的开，但在pH1.2中多多少少会粘低，找不到主要的因素是什么

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标题:[未解决] function setanswer(pid){ if(confirm("您确认要把该回复选为“最佳答案”吗？")){ document.delpost.action='misc.php?action=bestanswer&tid=331499&pid=' + pid + '&bestanswersubmit=yes'; document.delpost.submit(); } } 【求助】关于pH1.2介质的溶出问题

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