小中大其实你问的问题属于一个新的领域“制剂的早期介入” ,以前在坛子里发过贴子可以参考一下:
cuturl('http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/19328548')
国内的目前情况是安全性试验和药效学实验一般使用原料药做的。或者说是基本上用DMSO溶解,或者用CMC-Na混悬就给药了,但是对于大多说药物来说(例如难溶性药物)来说,制剂的介入还是很有必要的。否则容易是药效不错的化合物被错误的放弃。
我们现在做的一个外用制剂的早期药效,就是做成简单的制剂来考察的,因为如果用溶液直接给药,在局部给药后在皮肤上停留的时间就较短。目前做另外一个注射液的药效,使用制剂基本确定的处方进行的。