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标题:[未解决]【求助】有关片剂溶出度提高的问题

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
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【求助】有关片剂溶出度提高的问题

现在在做一个抗生素类的片剂,规格250mg,现在的问题是溶出度无法达标,溶出介质为37℃水,按照美国药典考察内容,溶出考察时间点分别为5min,10min,20min,30min,45min。前段时间确定了一个处方,主药占75%,其余为辅料,乳糖14.7%,羟丙纤维素4.7%,崩解剂为羧甲基淀粉钠8%,粘合剂使用0.5%羟丙甲纤维素水溶液,其余为硬脂酸镁。20目制粒,20目整粒,溶出度比市售品低,后来采用18目制粒,18目整粒,溶出度更低,后来试用过用微晶纤维素代替部分乳糖,结果溶出度更低,由于市售品说明书上提出乳糖占15.3%,所以只能将乳糖暂定为填充剂,为什么我再怎么修改,就是无法提高溶出速率呢?是不是有什么地方出错了啊,请大家帮我分析一下吧

是不是由于崩解剂量太大了的原因呢?处方中崩解剂使用羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠,我知道崩解剂越多会适得其反,我想减少羟丙纤维素的量,不知道是否正确
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tomm[使用道具]
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三点建议



第一,你整粒的时候应该换目数更大的筛网,也就是说整粒以后的颗粒应该比实际的制粒制出的颗粒粒径要小;

第二,崩解剂可以尝试内外加;

第三可是试一下将主药的原料药在开始的时候粉碎的细一些
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small2011[使用道具]
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补充一点, 原料药在水中的溶解度情况,是否考虑加增溶剂。
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回复 #3 small2011 的帖子

原料药是可溶的
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现在是改用20目的筛了
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回复 #2 tomm 的帖子

崩解剂现在是内外加,内加20%,外加80%

关键是羟丙纤维素这个崩解剂应该怎么加呢?外加?
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a456[使用道具]
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1、原料可以先粉碎100目,再制粒,折整粒时改用大一点的筛网
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ay123[使用道具]
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原辅料过80~120目筛

先将API与乳糖混合分散,再与其他辅料混合,24目制粒试试。
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回复 #8 ay123 的帖子

我现在已经将原料药过100目筛了,乳糖也过了100目,且使用的是进口乳糖,制粒用的是20目,明天压片试试
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回复 #7 a456 的帖子

好的,我试试看,谢谢
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