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标题:[未解决]【求助】难溶性药物用羟丙基β环糊精包合求助~

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【求助】难溶性药物用羟丙基β环糊精包合求助~

请问各位大师们~

最近我在做非诺贝特这个药物的羟丙基β环糊精包合制备,用的是饱和水溶液法。先用水溶解环糊精做成饱和溶液,然后把已经用丙酮溶解的药物慢慢滴入环糊精中(40度和60度都做过),但是加入后会有白色固体析出。

包合比是药物比环糊精=1:3

我想知道:

1.是否用饱和水溶液法做难溶性药物包合物加入后不应该有白色固体析出?溶液应澄清透明?我查过文献都好像没有看到现象的说明。

2.要是应该澄清透明出现这种情况可能是什么原因?因为羟丙基β环糊精水溶性很好 我用2.5ml-3ml左右的水就可以溶解2.5g的环糊精了,是不是因为我没做到环糊精饱和溶液?

3.羟丙基β环糊精在30,40,60的溶解度是多少?水里的。

4.有什么比较好的方法制备环糊精饱和溶液吗?

5.我后来尝试先不加水,把已经用丙酮溶解的药物加到环糊精里面 一点点加水,然后变得很粘稠,之后溶液好像分层了,这是为什么呢?按理说丙酮和水应该是互溶的吧?怎么会分层?我想不明白



希望各位能回答我这个菜鸟的问题,感激不尽~~~~~~
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求大师们回答我的问题
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β环糊精40度水中34.9 mgg -1



β环糊精60度水中72.9 mgg -1



可以考虑丙酮与环糊精溶解性,而且黏度过大也不一定是包上
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ay123[使用道具]
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其实我个人认为,羟丙基环糊精 与普通环糊精的饱和机理不一样,普通的环糊精是将药物包裹在其分子内,而羟丙基环糊精应该是整个附着在药物表面,改善药物的表面性质,从而使药物变得亲水,最终起到提高其溶出度的目的。
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ayanyang[使用道具]
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丙酮主药溶液在糊精水溶液中 是不是有部分主药析出来了,你可以收集下 测测。
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jom[使用道具]
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包合是分子包合,产生混浊肯定是有东西析出,析出的固体自然包不进去。从你的分析看,药物在水里难溶,当你把药物的丙酮溶液加到环糊精的水溶液里时,还没来得及包合药物就析出了,原因是溶剂性质变化,要包合,尽量不要析出,所以再溶解药物的溶剂上要下功夫。
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longquan[使用道具]
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回复 #1 小猫 的帖子

我最近也在做这类实验,你要看下中国药典里羟丙基β-环糊精的标准,它几乎不溶于丙酮的,所以才会分层,易溶于甲醇、乙醇。所以要换溶剂。
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