生物制药

请问将更昔洛韦注射制剂改为口服制剂时是同等剂量转换吗？注射制剂说明书上提到5mg/kg的用量，可针对疱疹病毒；但口服药说明书中只提到巨细胞病毒及HIV感染者的疱疹病毒感染治疗方案，其用量标准明显增大。是不是口服制剂不适合单纯的疱疹病毒感染（包括单疱病毒及水痘-带状疱疹病毒）治疗呢？

对更昔洛韦不熟悉。不过注射改为口服要考虑一个首过效应，剂量应该会大一点。

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Systematic (IUPAC) name
2-amino-9-{[(1,3-dihydroxypropan-2-yl)oxy]methyl}-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
Clinical data
Trade names Cytovene
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a605011
Pregnancy cat. D (Au), C (U.S.)
Legal status S4 (Au), POM (UK), ?-only (U.S.)
Routes IV, oral, intravitreal
Pharmacokinetic data
Bioavailability 5% (oral)
Metabolism guanylate kinase (CMV UL97 gene product)
Half-life 2.5–5 hours
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 82410-32-0 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
ATC code J05AB06 S01AD09
PubChem CID 3454
DrugBank DB01004
ChemSpider 3336 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
UNII P9G3CKZ4P5 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
KEGG D00333 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
ChEBI CHEBI:465284 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
ChEMBL CHEMBL182 bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y
Chemical data
Formula C9H13N5O4  
Mol. mass 255.23 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem



InChI[show]


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InChI=1S/C9H13N5O4/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17) bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y

Key:IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png', '%s')Y






bbcodeurl('//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/14px-Yes_check.svg.png', '%s')Y (what is this?) (verify)


更昔洛韦口服生物利用度只有5%，所以不适合做成口服制剂。