小中大阿司帕坦作为强甜味剂广泛应用于口服药物制剂、饮料和食品,为无毒物质。但是,应该注意,阿司帕坦可能产生具有潜在毒性的代谢物甲醇,天冬氨酸和苯丙氨酸。其中,只有苯丙氨酸在阿司帕坦的正常摄取水平上产生的量较大,应加以关注。在一般的健康个体中,任何量的苯丙氨酸均是无害的,最好避免或限制在苯丙酮尿症人群中使用。WHO制定的阿司帕坦日允许摄取量为40mg/kg。此外,WHO规定双酮哌嗪(阿司帕坦中的杂质)日允许摄取量为7.5 mg/kg。在使用阿司帕坦后有很多关于副作用的报道,一般是饮用了大量(每天8L)含有阿司帕坦甜味剂的饮料的个体。报道的副作用包括头疼、癫痫大发作、丧失记忆、胃肠道症状和皮肤症状。
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