小中大另外，表中所列的已经在欧美上市的31种原研单抗药，有几种值得特别介绍，因为它们代表了单抗药研发历史上的世界第一，均具有里程碑意义，这几种单抗药分别是：
首先要提到的第一个，尽管在表中并没有列出，但是很有必要提及，即：Muromonab-CD3 ( Orthoclone OKT3)，是史上第一个治疗性单克隆抗体药物，1986年被美国FDA获准上市。但是由于该单克隆抗体是鼠源的，所以在人体易于产生异源免疫排斥反应，所以后来逐渐被人鼠嵌合单抗、人源化和全人源单抗所取代，所以该药的市场不断缩小，以至于生产商主动向美国FDA申请撤市，在2000年该单抗药就在美国市场基本绝迹了。这也是为何该药未在表中出现的原因。尽管该药已经被撤市，但其历史地位不可小视，该药的获批，标志着单抗药时代的开始。另外，鼠源单抗现在并非毫无用处，利用鼠源单抗药易于被人体清除的特点，可以用鼠源单抗结合放射性药物用于治疗对放射性敏感、难以用手术和化疗的疾病（如淋巴癌）。就在上述鼠源单抗药获批的1986年，人源化单克隆抗体技术正式建立，12年后，即1998年，全球第一个人源化单克隆抗体被美国FDA批准上市，它就是：美国的MedImmune公司（现已被欧洲的阿斯利康兼并）研发成功的帕利珠单抗(Palivizumab, 商品名：Synagis）,该药用于防止呼吸道合胞病毒（RSV）感染高危婴幼儿因RSV而引起的严重下呼吸道疾病。
又过了四年，即2002年，全球第一个全人源单克隆抗体被美国FDA批准上市，它就是现在大名鼎鼎的的阿达木单抗（Adalimumab，商品名：Humira／休美乐，治疗类风湿性关节炎），它是真正的超级明星药物，是目前全球所有药物中最畅销的，2012年的销售额为92.6亿美元，今年突破百亿美元大关几成定局。所以，该药在2016年专利到期前，有望为雅培（即现在拆分后的艾伯伟AbbVie）带来近1000亿美元的总销售收入，所以该药自然是世界上众多公司要仿制的首要目标。
当然并非所有的单抗药都有如此骄人的销售业绩，事实上，表中31种单抗药的销售业绩的集中度非常高，销售额排行榜上的前5名，占了整个抗体药物市场超过80%的份额，所以这5个单抗药号称Big5，可谓是单抗药中的5大金刚(3)。除了上述的老大阿达木单抗外，另外4种分别为：贝伐珠单抗（Bevacizumab，商品名：Avastin）、曲妥珠单抗（Trastuzumab，商品名：Herceptin）、英利昔单抗(Infliximab,商品名：Remicade）、利妥昔单抗(Rituximab,商品名：Rituxan,Mabthera）。如果说单抗药是生物技术药中的皇冠的话，这５种单抗药无疑是皇冠上最为璀璨的５颗珍珠。这５种药当然是生物防制药领域以后的兵家必争之地，未来的竞争无疑会是激烈的。仅阿达木单抗这一种药，据报道，目前世界上已经至少有超过20家公司正在仿制。现在，这５种单抗药已经有一种仿制药获批，2013年9月，欧盟EMA批准韩国生物公司Celltrion和美国著名仿制药公司赫思(Hospira)联手开发成功的英利昔单抗的仿制药Inflectra，这是欧美市场上第一个单抗类生物仿制药，这在生物仿制药的历史上具有里程碑意义。而其他四个单抗暂无仿制药，但由于这4种单抗在2019年前专利都会陆续到期，因此，相信在未来的五六年中，会有更多的单抗类生物仿制药在欧美被批准上市。
美国FDA在2012年时推出了“突破性治疗药物”认证（breakthrough therapy designation）的规划，这一认证制度旨在加速开发及审查治疗严重的或威胁生命的疾病的新药。截至目前，已经有上百种处于实验阶段的药物申请了这一认证，FDA也批准了大约一半的认证申请，其中包括一些单抗类的实验性药物。2013年11月1日，美国FDA正式批准罗氏旗下的基因泰克的Gazyva上市，这是第一个拥有“突破性治疗药物”认证的单抗药，主要适应症是慢性淋巴细胞白血病（CLL），该病在美国被认定为罕见病，美国每年有15,680人诊断为该病，4,580人死于该病，因此Gazyva在被批准上市前，也同时获得了孤儿药认证，所以该药的临床实验规模较小，即使是III临床实验也只有三百多病人，远少于一般的多达好几千人的III临床实验规模。顺便说一下，就在昨天(2013年11月13日), 美国FDA批准了第二种获“突破性治疗药物”认证的新药，只是这个新药不是单抗，是小分子化学药Ibrutinib（商标名Imbruvica）用于治疗另外一种罕见病：套细胞淋巴癌（MCL），该药是由美国强生公司和Pharmacyclics公司联手研发成功的。
