药物分析

请教大家个问题：我想测一下一个自己合成药物的生物利用度，怎么测？哪能测呢？是必须制剂才可以测生物利用度吗？没有做过这方面的东西，请大家多多指教

必须是制剂，具有药物临床资格的医院都可以的！

百度百科上查的：
生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F= （A/D）X100%。A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。
没有参考吗？做的是1类药？
肯定要做成制剂的，就算是给小白鼠也不能直接喂原料药啊。


生物利用度有绝对和相对两种概念：
绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；
相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。
因此，生物利用度是衡量一些不同-制-剂-剂-型-疗效的一个重要指标。重点！！

两种途径给药 一种静脉注射 一种口服
于不同时间点采集血样 测定其中药物浓度 计算药物浓度-时间曲线下面积 （AUC）
AUC口服/AUC静脉=绝对生物利用度

这个是测定绝对生物利用度的方法比较靠谱。因为相对生物利用度主要用于评价不同制剂，所以楼主应该不需要。虽说基本流程是这样，其实实施中，还有许多细节和问题。

简单写几点：
1. 你要建立测定你化合物的分析方法。一般用HPLC或者HPLC-MS。方法应当有一定的灵敏度。这样可以减少动物的采血量。
2. 你要设计一个PK试验。确定一下选择什么动物做，用于静注的溶液该如何配置，口服的一般可以用0.5%CMCNa。给药剂量，采血时间点。
3. 你要有一个软件可以做NCA分析。国产的DAS不错。
所以，最好有一个做过这种试验的人在实际中给你指导。

谢谢大家的回复，我现在做的算是新药，在原有化合物基础上改造的，原有的是口服的，我做的也打算做口服，只是做了初步的药理，结构显示效果还挺好，老板让和原药比比看看生物利用度有没有降低，需要把这个先去做个压片才能侧吗？这样做有意义吗？

看你准备做什么动物
像大鼠、小鼠等小动物是没法直接给予制剂的
只能给溶液 比较化合物自身的利用度
大动物像比格犬可以给予片剂等制剂
这样一般是与其他的制剂作相对生物利用度的比较

你现在的新药开发程度还远不到压片的程度。在小鼠上面做个绝对生物利用度评价就可以了。