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标题:[未解决]弱碱的磷酸盐药物 制备含药脂质体 出现严重白色絮沉

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
yangst85[使用道具]
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发表于 2011-5-23 12:27 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

弱碱的磷酸盐药物 制备含药脂质体 出现严重白色絮沉

Sample TextSample TextSample Text我最近做一个弱碱的磷酸盐药物，药物本身含有酯类结构，水溶性良好，预实验出现了以下问题：请各位大侠多多指教：
    用薄膜分散法制备空白溶液时，较为稳定，放置一周后无絮沉，但是制备的含药脂质体在第二天就就出现严重白色絮沉，不明其中原因，开始有人提出是胆固醇加多的原因，也尝试了只加磷脂，用药物的酸性缓冲溶液水合含药脂质体，絮沉依然严重，望各位不吝赐教，急切等待中...
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hg30717580[使用道具]
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发表于 2011-5-24 09:32 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
脂质体不稳定或粒经较大，建议减小粒径或优化处方
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haohaorenjia[使用道具]
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发表于 2011-5-24 09:35 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
看不清问题在哪里，关注……
一点问题，药物的酸性缓冲溶液,药物稳定性会不会被破坏呢？有没有单独考察一下。你可能是想把碱成盐，但未必都是促进溶解的。
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wangzhicui[使用道具]
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发表于 2011-5-24 11:56 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
温度或PH的影响？
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swn_nyve_vb[使用道具]
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发表于 2011-5-25 14:44 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
可能是你的除盐方法不恰当，你可以尝试其他除盐方法，防止药物在外水相聚集沉淀。
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wang_xing11[使用道具]
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发表于 2011-5-25 14:49 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你的储存方法，储存温度，溶液的PH，粒径，均匀度等都有关系。
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yangst85[使用道具]
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发表于 2011-5-26 08:56 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
粒径已经在200 nm 以内了，基本符合要求了，PBS缓冲液浓度似乎对其影响挺大的，现在将其浓度降低为0.01 mol/L ,似乎溶液比以前透明多了，静待明天是否出现絮沉，阿弥托福..

原料药物本身就是弱碱的磷酸盐形式，水溶性良好

储存温度为-4℃，冰箱存储，溶液的pH为酸性，探头超声，粒径及均匀度都良好，粒径在 200nm 以内，但是外观像混悬液，我试过将其7000 r/min，离心五分钟，有少许沉淀，上清液变为半透明的淡绿色半透明溶液，此时较为稳定，放置三天无絮沉,感觉应该是脂质体溶液，但是弄不明白离心掉的是药物还是药物和脂质,虽然懂得在此转速下不会离掉脂质体

温度为-4℃，pH为6左右，由于药物是磷酸盐形式
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wang_xing11[使用道具]
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发表于 2011-5-26 09:02 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
超声只是降低粒径，但是也会破坏脂质体本身的结构，离心后的沉淀应该是不溶解的磷脂，游离药物还是溶解在溶液中的，超声后还要经过一步高压均质，使得脂质体颗粒粒径均一性良好，然后再透析或者其他办法去除游离药物，这样才会得到纯粹的脂质体溶液
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发表于 2011-5-26 13:54 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
制剂做好后测一下zeta电位吧
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