小中大【讨论帖】那些年，我们一起追过的药……
相关疾病：
脑损伤 卒中 脑梗死 脑栓塞
缘起在另外一个帖子中看到战友的这句话，也抓一下潮流的尾巴。
源于国情有别的体制，政策，以及法规的不健全，总有一些药受到大家的热捧，于是这些药也基本上被做烂了，我先起个头，抛砖引玉。
依达拉奉
这个是在我印象中第一个申请数量破百的新药。这个要2001年在日本上市，当年下半年就在中国就被疯狂的仿制，申请临床的数量现在查询是108件注册申请。
新药名称: 依达拉奉注射液
类 别: 西药二类
适 应 症: 改善急性脑梗塞患者的神经症状、生活自理能力，减少致残率。
药理药效: 急性脑梗塞患者缺血脑区经溶栓或自然再通后产主的自由基可引起梗塞区神经元损伤和坏死，同时线粒体氧化呼吸链的改变、梗塞区神经血管内皮细胞壁的受损。梗塞区的炎症反应都使自由基生成激增，加剧了神经细胞膜脂、 DNA、蛋白质类的氧化损伤而导致神经元死亡。自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂可有效的减少缺血后的脑损伤。
依达拉奉为有效的自由基清除剂，通过清除羟自由基，抑制过氧化脂质的生成，从而防止了神经细胞膜的氧化损伤。
背景: 脑卒中可分成出血性和缺血性两种,其中缺血性脑卒中占整个卒中发病率的70%~75%。目前治疗急性缺血性脑卒中的方法有:抗血小板聚集、改变血液粘滞度、抗凝、溶栓、调整血压控制脑水肿、神经保护剂。其中作为神经保护剂的包括电压敏感性钙通道拮抗剂、非竞争性NMDA受体拮抗剂、兴奋性氨基酸受体阻断剂、自由基清除剂、一氧化氮合酶抑制剂。依达拉奉是日本三菱制药公司开发并上市的第一个用于治疗脑梗塞的氧自由基清除剂。因在缺血区再灌注过程中,氧自由基可严重损害脑细胞,应用自由基清除剂清除自由基,从而保护脑细胞,降低病死率和致残率。药效学研究发现中风模型的沙土鼠静注依达拉奉(1.0~3.0mg/kg),能明显抑制缺血区脑的水肿,给沙土鼠静注依达拉奉(0.3~3.0mg/kg),能明显抑制缺血再灌注引起的白三烯合成的增加。离体牛主动脉内皮细胞培养试验表明依达拉奉可抑制花生四烯酸的代谢及由15-HPETE引起的细胞损伤。缺血前静注依达拉奉可3mg /kg,可加快脑缺血模型大鼠ECG的恢复及延长大鼠生存时间;静注依达拉奉(1~3mg/ kg)可减轻脑栓塞大鼠血脑屏障功能障碍及脑部能量衰竭,减轻脑梗死。依达拉奉具有明显的抗氧化活性,明显对抗自由基引起的脂质过氧化,其抗缺血区损伤机理为其较强的抗氧化作用。
依达拉奉由日本三菱制药公司(Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc.)研制开发,化合物和用途专利号为JP62108814,优先权日为1985年11月7日, 并于2001年4月批准上市,商品名为Radicut,刚上市即成为第二个获得日本政府"创新补贴"的新药。在日本进行的临床试验表明依达拉奉可明显改善脑梗塞引起的神经症状,改善患者的自理能力,发病72小时内给予依达拉奉,症状改善率较安慰剂组提高32.8%,有显著性差异,24小时内给予依达拉奉,症状改善率则较安慰剂组提高48. 2%。同时病人对本品具有较好的耐受性,无严重的毒副反应。依达拉奉在日本批准的适应症为: 改善脑梗塞急性期的神经症状,改善患者的生活自理能力,减少致残率,使用方法为每天早晚2次静注(以生理盐水或其它适宜溶剂稀释),卒中发生后24小时内开始使用,连续使用期限不超过14天。
