小中大GSK长效糖尿病药物albiglutide获EMA正式批准
GSK 3月26日宣布欧盟委员会正式批准其长效GLP-1激动剂Eperzan(albiglutide)的上市申请，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。albiglutide使用带有5mm薄壁短针头的注射笔进行皮下注射，每周1次。FDA对albiglutide的预定审批期限是2014年4月15日。
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接上战友的信息，谈谈其他提高肽类半衰期的办法——融合蛋白。
1、Fc融合蛋白
抗体的恒定区能够和细胞表面的新生儿受体FcRn结合，在后者介导胞吞作用中，抗体不会被溶酶体降解重新回到胞外。因此，抗体的半衰期可以到两周到三周。这也是Fc融合蛋白延长肽类半衰期的主要原因。另外，肽类链接了Fc区后分子量大了，可以减少肾小球的过滤，也能起到延长半衰期。
构建此类蛋白的另一好处是，表达、纯化可以借助成熟的抗体平台。如动物细胞表达、亲和层析纯化等。因此，这是目前构建大分子融合蛋白的首选
上市的此类融合蛋白，最成功的当属etanercept。虽然其半衰期药略低于抗体。
2、HSA融合蛋白 见附件
人血清白蛋白HSA和Fc具有类似的效果，可以同细胞表面的FcRn结合延长药物的半衰期。由于酵母菌表达HSA的技术相对成熟，此类技术应用也比较多。业内技术最为成熟的应该是诺维信，他家基本上把肽类都和HSA连接做成的重组融合蛋白。EPO/TPO/IL等等
3、说个CASE
如何能提高小分子肽的半衰期。不妨举个例子。
GLP-1是最近比较热的活性肽。
最早AMYLIN公司的beytta是点突变的GLP-1，能抗体内DDP酶降解，可以达到每天二次用药的效果。应该和胰岛素相当了。
后来大家想做成长效的。诺尔诺德采取了酰基化修饰的办法；GSK就连在HSA上做成albiglutide(词根alb应是白蛋白)上半年在欧盟上市，可以每周一次用药。礼来做成Fc融合蛋白dulaglutide，九月份FDA也批了，也可以达到每周一次用药。
