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标题:口服胰岛素 或为全球糖尿病患者带来福音
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发表于 2018-7-4 16:08 资料 个人空间 短消息  加为好友 
口服胰岛素 或为全球糖尿病患者带来福音

对糖尿病患者来说,注射胰岛素是目前控制血糖最有效的治疗方法。但是不少人会觉得打针比较麻烦又很痛苦,因此期望能有一种不打针的方式来控制血糖。但是口服胰岛素容易被降解,且肠道吸收率低,会降低药物制剂的生物利用率,生物利用率指的是药物制剂被机体吸收的速度和吸收程度的一种度量,受人体内被吸收及循环物质的量的影响


药物制剂,从狭义上来讲,就是具体的按照一定形式制备的药物成品,美迪西拥有完善的口服固体制剂生产车间,生产车间采用国际领先的制剂生产管理标准,符合GMP标准,可满足固体制剂如口服片剂以及胶囊的制备。


由于胰岛素属于蛋白质,目前包括胰岛素在内的蛋白质生物利用率不到1%,如此低的生物利用率会直接影响到药物的效果,因此研究认为,只有将蛋白质药物的生物利用率提高到30%-50%,才有使用价值。因此研究人员一直希望能够研发一种既可以保证蛋白质和肽结构完整性,同时通又能通过胃肠道胃酸,肠道蛋白质降解酶,肠的粘液层以及肠壁细胞之间的紧密连接的药物制剂。如今,这一药物终于诞生了!这种药物用离子液体包裹胰岛素,其自身被再被包裹进耐酸的肠溶衣中,这样既可以保护其脆弱的有效载荷,同时又可通过胃肠道运送至血流。


这种基于离子液体的口服胰岛素药物制剂是由哈佛大学的科学家开发,据这些科学家介绍,该配方不仅具备很高的安全性,而且还可通过有效地规避胃肠道屏障,显着增强口服胰岛素的吸收。


由西勒斯生物工程学教授和生物启发工程教授领导的研发团队评估了大鼠空肠给药的药代动力学和药效学。该文章作者表示,他们使用胆碱和香叶酸(CAGE)离子液体开发高效口服胰岛素制剂,CAGE显着增强胰岛素的细胞外转运,同时保护胰岛素免受酶降解,并通过与粘液层相互作用导致其变薄。


该配方具有生物相容性,易于生产,并且可以在室温下储存长达两个月而不降解,这比目前市场上的一些注射用胰岛素产品有效期还长。与胰岛素不同,低胰岛素剂量(3-10U / kg)导致血糖水平显着降低,其持续较长时间(高达12小时)。当使用口服强饲法将10U / kg胰岛素-CAGE以肠溶包衣胶囊口服给药时,观察到高达45%的血糖持续降低。


因此研究者得出结论,CAGE是一种有前景的口服递送载体,应当进一步探索口服递送胰岛素和其他目前以注射剂应用的生物制剂。




为了帮助糖尿病患者避免胰岛素注射,许多研究人员尝试了各种方法克服这些障碍,有的研究者通过重新设计胰岛素分子,有的则将胰岛素涂覆在保护性聚合物中或者引入抑制酶分解或增强吸收的添加剂。然而,临床上目前没有口服胰岛素递送产品。


研究者接下来计划对该制剂进行更多的动物试验以及长期的毒理学和生物利用度研究。研究人员乐观地认为,如果一切顺利,获得最终临床试验的批准将变得更加容易。这将进一步加快该研究进入到临床应用的步伐。同时,如果进一步的研究按预期进行,该方法还将用于其他蛋白质的口服递送研究。


糖尿病是一种常见的慢性病,是由于胰岛素绝对或相对分泌不足引起的。糖友一定要在专业医生的正确使用胰岛素,同时要加强日常的生活管理,这样才能更好地控制血糖缓解病情。




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