浅析化合物剂量对药理效应的影响

在新药研究中,确定不同动物的用药剂量是药理研究中需要关注的问题,药理效应与药物剂量在一定范围内成比例,即剂量-效应关系。药物剂量对药物的作用是有影响的,在一定范围内药物剂量与作用的强度成正比关系。药物作用的强度会随着剂量的增大而增强,但是超过了一定范围可发生中毒,甚至死亡。而且有的化合物的剂量改变,作用效果也大有不同。

用药的分量指的是剂量,药物剂量的多少决定血药浓度的高低,血药浓度决定药物作用的效应。剂量效应关系,是药物临床应用的重要参考数据,简言之就是多少剂量可产生多少效应,不能阐明化合物的剂量-效应关系将影响化合物的临床应用。在药理研究中,给药剂量影响药物效应是药理学验证性试验的传统实验项目。

药物指的是能够影响机体生理功能和生化过程,用于预防、诊断和治疗疾病的物质,药理学是一门研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及其规律的学科。美迪西在安全药理学研究方面有专业的团队和实战经验,可提供高质量的数据和快速的周转期以支持各项药物安全评价研究。

在一定剂量范围内,药物剂量越大,血药浓度越高,药物效应也会随着增强。如治疗糖尿病的二甲双胍药物,用药量不足会造成血糖控制不好,因为其降糖效果,在一定范围内随着用药量的增加而增加,用药量越大降糖效果越强。然而,超过一定的剂量范围,随着给药剂量的增加,血药浓度也会不断增加,这样会引起毒性反应。二甲双胍也不是用药量越大降糖效果就越好,它会有一定的胃肠道反应,像恶心、呕吐、腹胀、腹泻等一系列消化道症状;而且这些症状会随着剂量的增加而增加,甚至很多糖友都不能耐受。

任何药物都会有最大剂量,即使二甲双胍随着用药量增加降糖效果增强,却也不能随便吃,一定要控制在最大剂量以内。在药理研究中,确定好药物的最佳有效剂量至关重要,关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围。

剂量不同,有的药物的作用也发生了变化。不同剂量的阿司匹林,作用不同,阿司匹林肠溶片具有对血小板聚集抑制作用,阿司匹林泡腾片则具有解热镇痛的作用。例如在备孕期补充小剂量的叶酸,可预防胎儿神经管畸形。而叶酸另一种规格,每片5毫克,属于处方药,用于治疗巨幼红细胞贫血。有的药品的适应症并不是不变的,药物的药理作用可能会随着药物剂量的改变而改变。

总之药物的给药剂量是影响药物作用的一个因素之一,一般来说药物的效应会随着药物剂量的增加而增加,但是这种效应的增加不是无限制的,当增加到一定程度时,药物的效应会恒定在一定的水平。而高剂量的药物剂量,则可致中毒或者死亡。探索药物的最佳给药剂量对于药理研究和临床用药具有非常重要的意义。