在药物研究工作中，选择有效理想的动物模型用于药动学研究具有非常重要的作用。小鼠具有遗传背景清楚、采样方便、检验成本低，可大范围使用等优点，利用其构建的小鼠药代模型研究化合物在体内的血药浓度和组织分布情况，能够为药物在机体内的药效物质基础研究、药理作用研究以及毒理学评价提供一定的依据。
经典药理学认为只有吸收进入体内的药物，并且在靶部位达到一定的药物浓度之后才能发挥药理或者毒性作用。研究药物在体内的血药浓度和组织分布情况，能够为药物在体内的药效学、毒理学评价提供依据。药物本身的理化性质、组织亲和力、渗透性、肝肾清除率、血浆蛋白结合率等，以及人体自身的生理特征均可影响药物体内PK 过程。建立适宜的小鼠药代模型，由动物体内的PK参数可以推算人体PK参数。
冬凌草的主要活性成分——冬凌草甲素（Ori），是一种生物活性的菊苣二萜，已被广泛用于中药中。为了探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药动学过程，有研究者建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法。将小鼠按10 mg.kg-1尾静脉注射冬凌草甲素后,不同时间点摘除眼球取血,乙酸乙酯萃取血浆,HPLC测定血浆中冬凌草甲素的浓度,并用软件拟合,计算药动学参数。该研究者建立的RP-HPLC测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究,冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快,药物起效迅速,在体内以消除为主。
CT26 是结肠癌细胞一种，它不仅为癌细胞的体外生物学研究提供了工具，而且可以移植到遗传背景相同、不会发生免疫排斥的其它小鼠体内建立小鼠结肠癌模型。美迪西根据客户的需求提供各种有效的动物模型，用来检测药物的有效性。实验动物有非人类灵长动物、狗、小鼠、大鼠、家兔、豚鼠、裸鼠等各种种类。
吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase，IDO)由403个氨基酸残基组成，是除了肝脏以外的细胞内唯一可催化色氨酸吲哚环氧化裂解，使其沿着犬尿氨酸途径(kynureine pathway，KP)分解代谢的限速酶。IDO的大量表达可以在肿瘤微环境中帮助肿瘤细胞进行免疫逃逸。研究发现，IDO高表达可抑制T细胞的增殖成熟并诱导其凋亡，从而促进肿瘤的发展。IDO表达或活性的异常增高，已被证实与抑郁症、阿尔茨海默病、白内障、癌症等疾病的发病机制密切相关。因此，IDO抑制剂可能成为治疗这些疾病的一种有效方法，已经引起药物研发工作者的关注。
有研究者通过研究某IDO抑制剂在结肠癌CT26荷瘤小鼠中的药动学和药效学特点，为后续该化合物的开发和临床治疗效果的预测提供参考依据。研究者采用结肠癌CT26荷瘤小鼠，以Kyn/Trp为药效评价指标，考察化合物在小鼠体内的药动学和药效学的特点及相关性。结果表明，该化合物在给药后2～8 h内能有效抑制荷瘤小鼠血浆和肿瘤的IDO活性，在血浆和肿瘤中的药物浓度及对IDO的抑制作用均呈剂量依赖性，PK和PD间具有较好的相关性。
总之，利用小鼠构建的模型，对于药动学的研究具有重要的意义。
[1] 冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究[J].
