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标题: 【求助】吉非替尼片溶出 [打印本页]

作者: 小猫 时间: 2014-3-16 19:36 标题: 【求助】吉非替尼片溶出

大家有做过吉非替片的么？

为什么溶出45min达不到85%呢？采用的处方与原研品一致，做过多种处方比例，在极端条件下，去除聚维酮，去除MCC，极限增大十二烷基硫酸钠，都不能保证溶出达标。

这是怎么回事呢？包衣的原因？？

愁死我了！！

请大侠给支支招……

作者: 小牛牛 时间: 2014-3-16 19:37

起码的标准都达不到，如何达到四条溶出曲线拟合呀

多小试吧，急也没有用

作者: 小熊猫 时间: 2014-3-16 19:39

请问这是在什么介质中做的。

作者: 熊猫 时间: 2014-3-16 19:40

原研品的溶出检验过吗？（本人外行，可能回答的很幼稚）

作者: 夜蓝星 时间: 2014-3-16 19:42

你好，是不是原料药粒度的问题？

请问你的问题解决了吗？

作者: ay123 时间: 2014-3-16 19:43

第一，这东西跟工艺很很大关系。

第二，你们有没有把上市对照品的溶出，做过检测。

作者: a456 时间: 2014-3-16 19:43 标题: 回复 #1 小猫的帖子

什么叫与原研片一致？？？

你的辅料比例，用的规格型号、制粒压片工艺是不是都一样。

最重要的原料药完全一样吗？比如粒径。

原料药不处理到位，怎么先弄处方的？

作者: ayanyang 时间: 2014-3-16 19:44

我查阅了原研说明书，片芯的处方：一水乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚维酮，十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁涂层：羟丙甲纤维素，聚乙二醇300，二氧化钛，氧化铁红和氧化铁黄。包衣对溶出度的影响应该比较小，不过也要筛选下包衣增重比例的问题。溶出度不合格首先要保证你的溶出条件要和原研的一致，原研要在此溶出条件下溶出也是合格的。其次，崩解要比较快才行，处方中用到了交联羧甲基纤维素钠，上市的制剂应该崩解比较快，不知道你的制剂崩解是不是很快，如果崩解很慢，溶出肯定不会很快，再其次十二烷基硫酸钠的用量要进行筛选。希望对你有所帮助。

作者: jkh123 时间: 2014-3-16 19:44

市售的情况如何？

这个药很贵，能共享吗？

作者: jom 时间: 2014-3-16 19:47

应该是崩解出现了问题，不然不可能溶出这么低的

作者: 熊猫 时间: 2014-3-16 19:51 标题: 回复 #8 ayanyang 的帖子

有道理有道理有道理

作者: longquan 时间: 2014-3-16 19:52

有个问题想请教下，吉非替尼在美国临床失败后退出市场了，原因是病人存活率没有提高。在中国是做了几期临床？怎么上市的阿？有熟悉这块的同志来讲解下吗？

作者: momom 时间: 2014-3-16 19:54

我也在做吉非替尼片，大家一起讨论哦！

附FDA

Dissolution Methods

Search Results for 'gefitinib'

作者: nsdm 时间: 2014-3-16 19:55

这个药已经有那么多人在关注了呀，又一个热点

作者: small2011 时间: 2014-3-16 19:57

楼主自制产品的溶出曲线是什么样的，45min不达标，那60min、90min的溶出度是多少呢？

是溶出的慢，还是溶不出来？

希望楼主提供的信息能再详细点。

作者: tomm 时间: 2014-3-16 19:58

我已成功解决吉非替尼溶出度问题，出售能保证溶出合格的原料药，有需要单独联系

作者: tomm 时间: 2014-3-16 19:58

首先，可以透漏给你的是吉非替尼溶出度不是制剂处方和工艺的事情，根据说明书上的辅料组成，这个处方很好做，主要原因是原料药处理好晶型和粒度问题，这方面很难做好，我已成功解决了上述问题，溶出曲线与上市制剂完全一致。

作者: 大学习 时间: 2014-3-16 19:59

首先，可以透漏给你的是吉非替尼溶出度不是制剂处方和工艺的事情，根据说明书上的辅料组成，这个处方很好做，主要原因是原料药处理好晶型和粒度问题，这方面很难做好，我已成功解决了上述问题，溶出曲线与上市制剂完全一致。原来是这样的

另请问说明书里没有辅料信息的，难道看的是外文的说明书嘛，反正中文的是没有看到

作者: tomm 时间: 2014-3-16 20:00

当然是看原版的说明书，原版的说明书上面都有的

作者: 但是 时间: 2014-3-16 20:02

1、文献报道的溶出方法（FDA）

Drug Name Dosage Form USP

Apparatus Speed (RPMs) Medium Volume (mL) Recommended Sampling Times (minutes) Date Updated

Gefitinib

Tablet

II (Paddle)

50

Tween 80 (5% v/v) in water

1000

10, 20, 30, 45 and 60

10/28/2010

2、公布的辅料都可以查到，欧美日都是一样的，值得注意的是（1）SDS来源，国产和进口的质量上有很大区别，效果当然区别很大，建议使用进口的SDS；（2）本品难溶，不知道您的原料来自何处，建测一下粒径，如果过大，可以试一下超微粉碎或气流微粉。希望以上对你有用。（我第一次发帖）

作者: 红旗渠 时间: 2014-3-16 20:03

制剂不是有专利吗？与原研一致的辅料不行啊！！

作者: 坚持2011 时间: 2014-3-16 20:03

吉非替尼还有晶型专利，专利号CN03809162，专利中保护了DMSO中结晶的3晶型，但是我通过熔点来看的话，原研品应该用的是1晶型，很是奇怪为什么不保护自己用的晶型

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