分析测试百科

标题: 【求助】求助，如何提高片剂的溶出度？ [打印本页]

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:05 标题: 【求助】求助，如何提高片剂的溶出度？

在做一种仿制药的溶出度实验，原料药为难溶性药物，微粉化过，主要辅料有乳糖、淀粉、微晶纤维素、聚维酮k30、滑石粉、硬脂酸镁、交联聚维酮，（原研药使用的是聚维酮k25）目前采用溶出介质为0.4%SDS

溶出转速为75rpm时，自制样品与原研药溶出曲线基本相近，转速调整为50rpm后原研药的溶出曲线基本没变，而自制的样品溶出降低，

考虑是否是由于药粉在转速低时沉在杯底使测得溶出度低，如果是这样的话该从哪些方面解决呢？！请教大家啦~

作者: a456 时间: 2014-4-10 20:05

50rpm时，自制样品溶曲降低多少？f2值？如果差得较远，就要考虑优化处方了。

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:06 标题: 回复 #2 a456 的帖子

减低大概15个百分点，f2也就刚好50，这个溶出介质我觉得已经比较宽了，还没做四种溶出介质的考察呢。。。

作者: ay123 时间: 2014-4-10 20:07

一个简单的思路现做：

先考察处方所用成分和原研是否一致。

再考察原研和自己产品的崩解速度是否一致》

如果都一致，原料药的影响可能比较大。

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:08 标题: 回复 #4 ay123 的帖子

处方的几种辅料我是在外购样品的说明书上看到的，辅料配比是在一个专利上看到的，还应该怎样考察处方成分的一致性呢，谢谢。。。

作者: 夜蓝星 时间: 2014-4-10 20:08

你把微晶纤维素的用量提高试试

作者: 熊猫 时间: 2014-4-10 20:09 标题: 回复 #1 ayanyang 的帖子

让它浮起来。

作者: 小熊猫 时间: 2014-4-10 20:10

对于您现在的情况建议您考察一下结合剂的用量及交联聚维酮的用量，可能微调可达到效果

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:11 标题: 回复 #8 小熊猫的帖子

我试过将粘合剂降低，交联聚维酮增加，目前还没有效果，我会再试试的，谢谢~

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:12 标题: 回复 #7 熊猫的帖子

如何做到呢。。。

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:12

还有什么办法么。。。。

作者: 小牛牛 时间: 2014-4-10 20:13

如果是处方问题，可以试试在保证溶蚀态的前提下减少MCC用量，减少量用乳糖填补，可减少压底。如果从原料药来考虑，可以尝试乳糖+原料药共微粉化，可能会把溶出度提高一点

作者: 小猫 时间: 2014-4-10 20:13

1、观察溶出杯，自制样品与原研样品的崩解时间，如自制样品慢，大量增加崩解剂用量；

2、原料难溶又微粉了，可能会由于静电原因粘连，尝试把原料与滑石粉先充分均匀再加入其余辅料压片。这个实验的前提是自制样品与原研样品崩解时间一致再做，否则没法判断。

没有太多信息，只能想到这么多，希望能帮到您！

作者: ayanyang 时间: 2014-4-10 20:16 标题: 回复 #13 小猫的帖子

观察外购样品溶出是慢慢的溶解，片子是由大变小。自制样品是膨大后慢慢溶解，溶解的形态不大一样，前面时间点自制样品溶出较快，终点溶出就低了。自制样品最后堆成锥形小堆，外购溶解后是较平的一堆，不清楚哪种辅料造成这样的现象。。。

作者: 小猫 时间: 2014-4-10 20:16

原研的处方信息有吗？参考原研用了什么辅料了，从你的描述来说，应该是崩解剂的种类不一样，

欢迎光临分析测试百科 (http://bbs.antpedia.com/)