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标题: 关于手性药物R-构型和S-构型的效用问题 [打印本页]

作者: eedc-dcnge 时间: 2009-4-14 09:39 标题: 关于手性药物R-构型和S-构型的效用问题

在看一些手性分离的文献时，经常会看到某种药物的R-构型的某种功效比S-构型的高许多倍，如酮咯酸的R-构型镇痛药效比S-构型强230倍。不知道这样的结论是怎么得出来的？是药物得到手性拆分后测定的吗？请教高手！

作者: xychen 时间: 2009-4-14 14:50

采用化学或色谱方法获得每个单一对映体原料的，再分别进行药效、毒性研究获得对比数据。

作者: aa_tang 时间: 2009-4-14 19:09

手性药物单一构型生物活性差异问题，自“反应停”事件后，FDA发布了《手性药物指导原则》，随后，SFDA也发布了《手性药物质量控制研究技术指导原则》，都明确要求在向药政部门提交新药申请时，必须对手性药物的光学纯、含量测定及稳定性，单一对映体和消旋体的体内外药效药动学，生物利用度以及药物药物相互作用等等，分别进行对比研究。而开展这些工作之前，得拿到单一光学纯的异构体，因此，手性拆分成为手性药物研究的排头兵，不可或缺的分离分析手段。

楼主若是做手性药物方面的话，可以先了解相关药事法规要求，然后根据具体要求采用不同分析手段，大施拳脚。。。

作者: yinge 时间: 2009-4-20 10:11

应该是先制备纯品，然后，进行的活性评估。

作者: TTEWEE 时间: 2009-4-21 10:09

回楼上的。如果是已经制备了纯品，那么所有的关于该化合物手性分离的文献和工作还有什么意义。

作者: 358uwcj 时间: 2009-4-22 10:44

制备的方法很多，手性分离仅是一种，很多是通过不对称合成获得；
手性分离的工作意义：
1、可以检测环境中的手性对映体的选择性代谢行为；
2、手性制备
3、分离机理的研究，为新的手性分离手段奠定基础；

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