莪术醇是从姜黄属蓬莪术的挥发油中分离出的背半萜类化合物，药理研究表明莪术醇具有抗癌、抗菌和抗病毒等方面的作用。莪术醇的抗肿瘤机制主要体现在其具有杀伤肿瘤细胞、诱导肿瘤细胞凋亡和肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞核代谢、抑制血管生成等作用。对中药单体化合物莪术醇进行处方前研究，为制剂研究奠定基础。

处方前研究是对原料药的物理化学和生物性质的研究，有助于剂型的确定和处方筛选。对于极少量的活性药物成分或具有成药性的候选化合物，美迪西可提供专业的处方前服务和挖掘有价值的信息，引领化合物进入后期开发。美迪西的处方前研究团队具有从事各类化合物研发的丰富经验，帮助客户成功推进化合物的早期筛选。

1、莪术醇的处方前研究

进行莪术醇的处方前研究，建立莪术醇液相分析方法，对莪术醇平衡溶解度、油水分配系数、稳定性进行研究。结果莪术醇在纯水中平衡溶解度在25℃下为1.93 mg/ml，在37℃下为2.6 mg/ml，莪术醇的Log P为2.2~3.0。在高温和光照条件下，莪术醇均不稳定。pH对莪术醇溶液稳定性影响较小。研究发现莪术醇微溶于水，亲脂性强，可通过增溶技术或制成纳米制剂来提高其生物利用度。此外莪术醇应阴凉处保存，避光操作。

2、药理研究表明莪术醇可增强免疫细胞的活性，达到抗肿瘤效应

我国有研究者利用现代生物学技术修饰构建瘤苗，观察莪术醇-小鼠前胃癌细胞瘤苗体外激活脾淋巴细胞的能力，体内成瘤性变化及作为瘤苗对荷瘤胃癌的小鼠治疗作用。莪术醇-小鼠前胃癌细胞瘤苗在体外能有效诱导免疫细胞活化增殖和特异性细胞毒性T淋巴细胞活性的产生，体内的成瘤能力明显下降，免疫接种瘤苗后对荷瘤鼠胃癌小鼠有较好的治疗效果，表现为肿瘤生长变慢、生存期延长，甚至消退。

因此经莪术醇系列生物修饰构建小鼠前胃癌细胞瘤苗，明显增强机体的免疫原性，能启动并诱导机体产生强烈的抗肿瘤免疫效应，同时提示其对胃癌的转移也可能有抑制作用。说明莪术醇能够通过增强肿瘤的免疫原性及机体的抗肿瘤效应来抑制肿瘤生长。

3、药理研究表明莪术醇可诱导人肝癌细胞Hep G2凋亡

莪术醇联合化疗药物顺铂对人肝癌裸鼠原位移植瘤生长的抑制作用，构建人肝癌裸鼠原位移植瘤模型。成瘤后，将其随机分为4组:即模型对照组、顺铂组、莪术醇组、联合用药组;每组8只，模型对照组予腹腔注射生理盐水（0.1 m L/10 g），顺铂组予2 mg·kg-1顺铂腹腔注射给药，莪术醇组腹腔注射100 mg·kg-1，联合用药组腹腔注射顺铂2 mg·kg-1和莪术醇100 mg·kg-1。每3 d ip 1次，连续给药7次。

TUNEL法观察其对Hep G2细胞的原位诱导凋亡作用，ELISA法检测其对Bcl-2的影响。与模型对照组比较，顺铂组、莪术醇组、联合用药组平均瘤重、平均瘤体积、Bcl-2蛋白含量均降低，凋亡指数升高（P<0.05或P<0.01）；其中以联合用药组作用最为显著。与顺铂组相比，具有显著性差异（P<0.05）。说明莪术醇联合顺铂可抑制人肝癌裸鼠原位移植瘤生长，诱导人肝癌细胞Hep G2凋亡，这可能与下调Bcl-2的表达有关。

以HE法进行体外实验表明，莪术醇对小鼠艾氏腹水癌具有一定的直接抑制和破坏作用，能使癌细胞变性坏死。在治疗实验中，当剂量为75mg/kg时，对小白鼠肉瘤S37，宫颈癌U14，艾氏腹水癌ECA的抑制率分别为53.47%~61.95%，45.1%~77.13%，65.8%~78.9%（P均小于0.05）。研究认为，莪术醇抗癌机理可能是抑制肿瘤细胞的代谢，同时使机体的特异性免疫增强，产生明显的免疫保护作用。临床上，莪术醇主要用于宫颈癌的治疗，采用局部瘤体注射给药，获得较好的疗效。

虽然药理研究表明莪术醇具有抗肿瘤作用，其可以通过诱导肿瘤细胞凋亡、增强免疫细胞活性、抑制血管生成等机制发挥作用，然而还存在如何将莪术醇作为诱导因素启动细胞凋亡，如何抑制血管生产以及信号转导通路的特异性等一系列问题，还有待于广大的医学研究者进行进一步的深入细致的研究，为其临床应用提供理论基础和试验依据。