细胞破壁技术

  细胞破壁技术是一种超微粉剂加工技术,对中药临床应用是一场革命,中药材细胞破壁超微粉碎后的药效释出,药性变化,治疗效果方面有质的飞跃变化。一般人体细胞大小为10-100μm,中药超微粉的颗粒细度为3-5μm,中药材(植物及动物)的细胞尺度为10-100μm左右。现常用的中药丸剂粉末细度为150-180μm。中药材的有效成份通常分布于细胞内与细胞间质,而以细胞内为主。中药若采用常规方式粉碎,其单个粒子常由数个或数十个细胞所组成,细胞的破壁率极低。中药材细胞破壁超微粉碎加工技术可以把药材有效成分充分释放出来。细胞破壁后,细胞内的水份油份迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子和粒子之间会形成稳定的粒子团,每个粒子团都包含相同比例的中药成分。该粒子团的物理结构随组份中各成分HLB值(亲水,亲油平衡值)、延展性、破碎性、比重等不同组合和不同的相互作用而不同。这种结构有利于人体对中药的吸收和利用。中药脂溶性增强,轻易穿过脂膜,可以迅速提人体内的血药浓度,达到治愈的目的。

  中药材的超微粉碎技术是国家高技术产业化示范工程项目和科技部“十五”科技攻关项目。可广泛应用于颗粒剂、 胶囊剂、片剂、膜剂等固体制剂中的生产中,在制备工艺的某些环节引入超微粉碎技术,可在溶解度、崩解度、吸收率、附着力及生物利用度方面改善药品、保健品品质。

  一、超微粉技术的概念

  超微粉技术又叫细胞级微粉碎技术,是近几年国际上新兴的中药加工高新技术,它是以打破动、植物类药材细胞壁(膜)、使药材细粉粒径达到5-10μm(传统加工的药粉粒径在150-200μm),从而能进一步提高药材的疗效。

  超微粉技术是一种纯物理过程,粉碎过程中药材不发生任何化学变化,不改变药材本身的药效物质基础,不会导致中药材功能主治的改变。

  二、超微粉技术与传统粉碎技术相比具有的优势

  中药材绝大多数来自于动物、植物,其药用有效成分主要存在于细胞质、细胞核之内,只有通过细胞壁(膜)释放出后才能被利用。

  传统粉碎技术由于药粉粒径较大,有效成分释放率较低;超微粉碎后,由于细胞完整性被打破,细胞内的有效成分能够充分释放出来,使药物起效更加迅速。

  因此,超微粉技术具有传统粉碎工艺不可比拟的优点:

  (1)传统粉碎工艺药材细粉粒径为150-200μm,不能达到药材细胞破壁(膜)。超微粉的药材粉碎粒度细,平均粒径在5-10μm,细胞破壁(膜)率可达到95%以上,显著提高了有效成分的释放率;

  (2)传统粉碎工艺药材细粉粒径分布范围大,均匀性差,影响临床疗效的稳定发挥。超微粉的药材粉碎粒度分布范围小,粒度更均匀,提高了产品质量和临床疗效的稳定性;

  (3)传统粉碎工艺不能实现低温粉碎,粉碎设备温度可达到80℃,可引起动物药材中部分蛋白质类有效成分变性,影响临床疗效。超微粉可采用-50℃的超低温粉碎措施,提高了动物药材中蛋白质类热敏性有效成分的稳定性,进一步提高了临床疗效。

  由于超微粉技术应用于传统中药的诸多优点,目前已成为中药现代化研究的一个热点。

  三、超微粉技术在制药领域的应用优势

  首先,增加药物吸收率,提高其生物利用度。中药经过超微处理后,药物能较好地分散、溶解在胃肠液里,且与胃肠粘膜的接触面积增大,更易被胃肠道吸收,从而大大提高了生物利用度。对于矿物类药材,相当于一部分为水不溶性物质,经超微处理后,由于其粒度大大减小,可加快其在体内的溶解、吸收速度,提高其吸收量。

  其次,有利于保留生物活性成分,提高药效,有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分,从而提高药效。

  最后,节省原料,便于应用:中药经超微粉碎后,可用较小剂量,获得原处方疗效。一般药物,经超微粉碎后可不再经过浸提、煎煮等处理,减少了生产环节中有效成分的损失,最大限度地利用了原材料,因此该技术尤宜于珍贵稀有中药的粉碎,并且由于细度的增加,可改善口感,便于服用。

  四、超微粉技术在保健食品领域的应用优势

  我国向有“医食同源,药食同源”之说,药食同源在历史上早有记载。“食疗”是保健理论中的精髓。如今人们的自我保健意识在日益增强,对于延年益寿、永葆青春有了更强烈的愿望,“医食同源,药食同源”的这一古老的概念,又一次赋于了人们追求回归大自然的新的含义。随着我国医疗模式由单纯的治疗向预防、治疗、康复、保健复合型模式转变,可将某些药食两用的中药加工成超微细粉,制成各种功能性食品,服务于全人类。

  现代高技术--中药超微粉碎技术的应用为中药保健食品的研制开发和生产指明了方向。