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G蛋白偶联受体(G-protein couple receptors, GPCRs)是最大的超家族膜受体, 其中它的B家族成员垂体腺苷酸环化酶激活肽1(PAC1)是垂体腺苷酸环化酶激动多肽(PACAP)的特异受体, 介导PACAP神经保护等功能, 是神经系统疾病药物开发的重要靶点之一。二聚化或寡聚化是GPCRs普遍存在的现象, 但是目前尚没有关于PAC1形成同源二聚体或寡聚体的报道。为了验证PAC1也能进行同源二聚化, 该文采用生物发光能量转移(bioluminescence resonance energy transfer,BRET)方法进行检测, 结果显示不同浓度梯度共转染中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary,CHO)的PAC1-Rluc与PAC1-EYFP重组载体, 在底物腔肠素h(coelenterazine h)作用下呈现明显的BRET信号。双分子荧光互补(BiFC)检测显示, 带有EYFP N端基因标记的PAC1与带有EYFP C端基因标记的PAC1共转染CHO细胞, 能呈现完整的EYFP荧光信号。同时, Western blot检测也显示, 高表达PAC1的细胞中可检测到PAC1二聚体的大分子。因此, PAC1是能够进行正常同源二聚化的, 这个发现将为后续神经损伤药物的开发奠定全新的理论基础, 同时也为其他GPCRs同源二聚化的研究起到启发和借鉴作用。