生物制药

国内药典暂未收录硫辛酸标准，以下标准参照美国药典（收录原料、胶囊及片剂的标准），本品在水中不溶，在乙醇、氯仿、乙醚中易溶。硫辛酸可为人体自行合成。硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。有文献报道：中国健康志愿者口服硫辛酸片后的体内过程符合一级消除过程，本研究结果可以指导临床合理用药。健康志愿者口服硫辛酸胶囊后的体内过程呈线性动力学特征，也符合一级消除过程。

目前主要是注射液

颗粒：目前获得临床批件的有一家

软胶囊：目前没有

口服液：目前没有

泡腾片：泡腾片一般要求药物成分是可溶性的，为保持崩解后溶液澄明，应尽可能选用适宜的水溶性润滑剂。生产过程中必须严格防止水分的吸收。本品不溶于水，所以并不适合做泡腾片。同时，目前申报的厂家中并没有以此剂型作为申报剂型。



请问下这个硫辛酸做成以上的剂型，尤其是软胶囊或是口服液是否靠谱，还有颗粒和泡腾片是否靠谱？



谢谢！

大版主问问题需要重视。



国内上市的包括注射液，粉针，片剂和胶囊。进口的产品为注射液



注册申报中的剂型有分散片、胶丸、干混悬、输液、速释片、颗粒，其中分散片、胶丸、干混悬获得临床批件目前没有报产，输液、速释片、颗粒没看到临床批件，估计这些项目能够从集中营幸免的概率比中500万的机会还低。



我不太建议开发硫辛酸的新制剂



1、从审评政策上，目前对新制剂卡的非常严，新药要新。本药水溶性较差，可能改进的是生物利用度了，那天听药审中心的老师讲课提到，做仿制产品或者简单改剂型最好做到BE等效，如果生物利用度提高了，就要做二期临床进行剂量摸索。这我们是不太希望的。



2、从临床的必要性来说，本品一个注射，一个口服片剂就足够用了。如果你能发现本品的新适应症，新给药途径，或者新给药方式如延时释放，我觉得还可以做一下。临床上有前途，和药审中心沟通还是可能的。



还是琢磨一些，即科学又能赚到钱的思路吧。



附件是硫辛酸国内注册进展等，注意有多个sheet。



Book1.xls(53.0k) 在线查看

非常感谢楼上啊！O(∩_∩)O~这方面我还是个菜鸟！