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标题:[未解决]【求助】剂型选择

  [未解决]本主题悬赏 可用分 10  
momom[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:55 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】剂型选择

现在有一药物，想灌胃看一下体内药效，但是它在胃酸中很容易就会被水解掉而失去活性．请问通过加点什么东西能使其在胃酸中稳定？

我手上目前只有少量这个药物．约1g吧，请问如何给药才行？此药物在一般的溶剂中溶解度也不太好，所以注射给药也不太理想．

大家有制剂工艺可经发给我啊,qq:113329246
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longquan[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:55 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
制成肠溶胶囊或处方中加碱性辅料中和部分胃酸。
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jom[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:56 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
压成片剂，再包成肠溶衣片
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 小中大

回复 #2 longquan 的帖子

请问碱性辅料有哪些？我是直接灌胃，实验过程怎么操作？是把辅料和原料药一起先用溶剂溶解，然后再把溶剂除去？或者直接悬浮状态下给药？

做压片和包衣的话来不及。马上动物模型就建立好了，等着给药方式现在是。

请大家给实用性的意见啊
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longquan[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:57 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
加入碳酸氢钠试一下。
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 小中大
你的给药剂量不大的话还是注射给药吧，找个学制剂的帮你把药溶掉，这个难度肯定不大的，只是会增加些要探讨的东西！
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发表于 2014-7-16 17:58 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
虽然溶解度不好但是如果是小鼠给药还是建议作出混悬溶液注射，因为小鼠给药一般就是灌胃和注射，其它变异太大不利于结果判断，对于作成混悬制剂时，可以先用醇等溶解，然后在稀释，加入助悬剂等，还有就是要做混悬剂溶液稳定性考察，你只有1g，看来比较有问题，可以这方面好好想一下
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ayanyang[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:58 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
药效有很多种，腹腔注射、灌胃、静脉注射

不稳定就不稳定吗

要照实做，做成肠溶的，那就是制剂的药效了
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ay123[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:59 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
可以制粒做成小胶囊，很容易灌胃，忘记了可能是苏胶或者basf有那个技术，你可以跟他们联系一下！

胶囊大约长2mm×1mm左右，而且有专门的灌胃工具！
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a456[使用道具]
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发表于 2014-7-16 17:59 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
可以和碳酸氢钠一起使用，具体可以参见ZEGERID的处方，该产品为奥美拉唑口服散剂，参考一下思路会有意义的。
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