新药设计与开发
•新药设计与开发的学习要点
• 1. 基本概念
• 非特异性结构药物、特异性结构药物，生物靶点及种类，
• 药物的选择性和特异性，动力学时相、药效学时相;
• 先导化合物，。
• 2. 基础知识(结合实例学习)
• (1)影响药效的两个基本因素(406页)
• (2)构效关系(药物的化学结构与活性的关系)
• 药物理化性质对药效的影响(溶解度、P值、解离度)，
• 药物立体结构对药效的影响。(几何异构、光学异构)
• (3)药物与受体相互作用的几种化学键：
• 氢键、 共价键、离子键。
• (4)发现先导化合物的途径(414页)
•概 述
• 一. 药物化学的根本任务——发现和设计新药
•。 药物的发现、研究与发展的历史，经历了由粗到精、
由经验性的试验到科学的合理设计的三个阶段：
(一)发现阶段(19世纪末~20世纪30年代)
阶段特征——从动物、植物体内分离、纯制和测定许多
天然活性产物，直接被用作药物等等。
如： 吗 啡(1804年)、奎 宁(1820年)、
可卡因(1860年)、利血平(1918年)
(二)发展阶段(20世纪30~60年代)
阶段特征——药物发现的黄金时期
如：磺胺药、抗生素、氮芥类抗肿瘤药、抗精神病药、
吲哚类非甾体抗炎药、受体激动剂和拮抗剂、
内源性生物活性物质的分出甾体激素结晶等。
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