小中大【讨论帖】秀出你收藏的经典天然药化文献吧!
每天都会上分析测试百科瞅瞅,貌似已经成为一种习惯了,但是最近天然药化版块好像被“微谱求助”占领了(我并不反感“微谱求助”,自己也求助过,但是总觉得求助结果好像仅仅对求助者有参考价值,所以在想版主大人能不能为它辟出一个独立的位置!扯远了!),所以突发奇想,想跟各位同仁交流一下各位收藏的天然药化方面的经典文献!当然,我称之为“经典”的,并非是那些以化合物的新颖度或强大活性为亮点的文献(尽管现在很多搞天然药化的都是这个思路),而是那些能给我们的研究提供启示,或是能够提供新颖的研究思路的好文章!希望各位虫友们(特别是那些广读文献的虫友)能不吝拿出自己“压箱底”的文献,让我们在交流中进步(需要下载权限的文献麻烦大家上传个附件吧)。
既然是我发起的,那小弟我就先忐忑地发一篇抛砖引玉吧,希望各位虫友能跟上,不要让帖子沉了啊:
作者:Silvia N. López, I. Ayelen Ramallo, Manuel Gonzalez Sierra, Susana A. Zacchino, and Ricardo L. E. Furlan
文题:Chemically engineered extracts as an alternative source of bioactive natural product-like compounds (ACS里面可以直接下载,无需权限)
期刊名,期刊年份,卷(期),起止页码:Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(2): 441-444.
全文URL:cuturl('http://www.pnas.org/content/104/2/441.full.pdf+html')
文献亮点:本文提出了一个核心的思路—“Chemically engineered extracts”(我理解为“提取物的化学改造”)。研究者发现,在药物开发方面,天然产物相对于合成产物具有很多优势,而与此同时,现有药物及利用组合化学获取的分子也具有一些自身特点,如它们的结构中有更多含氮原子、硫原子、卤原子的官能团。于是研究者设想,如果能将这些官能团引入到天然产物中,会不会是对大自然制造天然产物的化学能力的一种补充和强化呢。于是研究者萌生了对某植物提取物中化合物进行“集体改造”的想法,从DNP中统计得知,天然产物中最常见的官能团为羰基,因而被作为引入特殊官能团的切入点,同时,他们选择了可与各种类型羰基发生反应的肼作为对提取物进行“改造”的“武器”,结果使原本不存在抗菌活性的提取物产生了抗菌活性。通过活性追踪的方法,研究者从“改造”后的提取物中分离得到了具有抗菌活性的化合物,并证实了该化合物为原提取物中化合物与肼反应所得产物。
评注:这种思路有点像童话里的王子找灰姑娘的办法—给每个姑娘都试穿水晶鞋,最后总有一个穿着合脚,那个就是灰姑娘。很多天然产物分子或许也是灰姑娘,但是需要穿上“水晶鞋”才能成为“公主”。此外,该文章研究者后面还开展了一些相关研究,并于2011年在“Accounts of Chemical Research”上发表了题为“Chemically Engineered Extracts: Source of Bioactive Compounds”的文章(类似综述)。我个人觉得,对于我们自身而言,或许可以依据自己研究的化合物的结构特点进行一些针对性的“改造”,以发现有价值的分子。