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标题:【求助】一个新药，药物溶解后又会析出晶体？

麦丽素1986[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:38 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

【求助】一个新药，药物溶解后又会析出晶体？

目前在做一个新药，领导想做成注射剂。我们那PBS缓冲液分别配成了1、2、5、10mol/ml的溶液，加入API搅拌后均能溶解澄清，但放置一段时候后均有析出，浓度越大析出越多；而且析出的药物再拿同体积的缓冲液溶解，却几乎不溶。请问各路大神，这是什么原因？还有一个问题，这个API在水中溶解很少，0.01mg/ml左右，在PBS缓冲溶液中却能达到10mg/ml左右，这又是为什么呢？
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xuuuu[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:39 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
考察一下晶型吧，很可能晶型变了。API的晶型稳定性和不同溶剂中的转变做过了没有？
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bling[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:39 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
不同ph
电离情况不同
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vivian4123[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:42 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
我可不可以理解为环境温度低？
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生物迷[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:44 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
析出的原因可能是温度影响，也可能是形成了水合物，还可能是转晶
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麦丽素1986[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:45 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大


QUOTE:
原帖由 vivian4123 于 2016-2-14 14:42 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
我可不可以理解为环境温度低？

溶解过程和放置过程都是在室温下进行的。
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麦丽素1986[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:45 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大


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原帖由 bling 于 2016-2-14 14:39 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
不同ph
电离情况不同

考察的是PBS缓冲液pH7.2和pH7.4中的溶解情况，而且不同浓度溶解情况0.2M＞0.1M＞0.01M
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麦丽素1986[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:46 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大


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原帖由 生物迷 于 2016-2-14 14:44 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
析出的原因可能是温度影响，也可能是形成了水合物，还可能是转晶

加热状态下药物溶解快且多，但室温放置后仍会有析出；
形成水合物会导致药物析出吗？
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rfv[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:46 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
转晶的可能性很大，不同晶型溶解度会有很大差异。
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麦丽素1986[使用道具]
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发表于 2016-2-14 14:47 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大


QUOTE:
原帖由 xuuuu 于 2016-2-14 14:39 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '%s')
考察一下晶型吧，很可能晶型变了。API的晶型稳定性和不同溶剂中的转变做过了没有？

您说的这两个试验没有做过，能详细说下这两个试验吗？
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