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标题:【求助】关于溶出杯底堆积的现象

雪花子[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:23 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大

原研也是这个情况吗？建议减小崩解剂用量的同时对药物进行微粉化。
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wiwi[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:23 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
原研的溶出情形是否也是这样的？
如果原研不存在这种情况，那么就是自己需要在处方工艺上再琢磨了。如果原研也是这样的，那么你采用的方法可能就需要再考察一下选定的溶出方法的适当性。
你的处方与原研一样吗？
处方的不一致，可能辅料的差异也会导致溶出行为的差异性。
处方一致，那就是工艺再琢磨一下。
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发表于 2016-3-8 16:24 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
原料粒径已经几微米，原研不堆积...

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那就需要关注原研辅料种类了，楼上提到的可溶性辅料是一个方面，国内外辅料的质量差异也需要考虑。
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leifengta[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:25 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
制粒方法是湿法还是干法？粘合剂混合是否均匀？各辅料比例是否合适以及与主药是否混匀？
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qhyu[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:26 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
应该是颗粒崩解慢或是辅料水溶性不好。
不知道楼主崩解剂是否为外加，适当调节崩解剂的量或是加入方式， 另外可以考虑减少粘合剂的量

===================

崩解剂全部内加了！
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qhyu[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:26 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
如楼上所说，跟处方中不溶性辅料比例有关。一般桨法50转速度下，对溶出度影响明显。

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我的溶出桨法转速是50rpm
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qhyu[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:27 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你先确定一下你的片子含量是否正常，含量正常的话在再考虑崩解问题，开始崩解快导致溶出也快，说明你的崩解剂用量稍高或者硬度较小，后期溶出慢，说明片子外层崩解后内部的颗粒崩解慢，建议改用交联聚维酮试试，如果 ...

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我的片子处方崩解剂都是内加的
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qhyu[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:31 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
原研也是这个情况吗？建议减小崩解剂用量的同时对药物进行微粉化。

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原料粒径已经几微米，原研不堆积
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qhyu[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
你先确定一下你的片子含量是否正常，含量正常的话在再考虑崩解问题，开始崩解快导致溶出也快，说明你的崩解剂用量稍高或者硬度较小，后期溶出慢，说明片子外层崩解后内部的颗粒崩解慢，建议改用交联聚维酮试试，如果 ...

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原研处方不能修改了，用的交联羧甲基纤维素钠，我把崩解剂全部内加了，应该怎么修改，才能促进内部崩解呢
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prettygirl@[使用道具]
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发表于 2016-3-8 16:34 资料 个人空间 短消息  加为好友 

 小中大
看看原研做溶出时是快速崩散的还是缓慢溶蚀的？
根据上述现象调整崩解剂比例量以及非水溶性辅料比例量，
再筛选一下制粒时间、颗粒的硬度、颗粒细粉量、颗粒总混外加的抗黏剂（MS类）比例量以及混合时间、压片硬度。
还有一个是很神奇的地方，API先于非水溶性辅料混匀再与水溶性辅料混匀，可能会有意外的效果。
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